全国免费电话:400-668-6834 -- 仅限中国地区 -- |
在线订购:QQ: 4006686834 电话订购:021-68591985 邮件订购:info@selleck.cn 我们也提供销售人员上门服务 |
技术支持电话:400-168-6834 我们将于一个工作日与您联系 |
别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
|
化学式 | C17H19FN4O5S |
|||
分子量 | 410.42 | CAS号 | 729607-74-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 38 mg/mL (92.58 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC50为15 nM。Phase 2。 | ||
---|---|---|---|
靶点 |
|
||
体外研究 | BMS-707035是与Raltegravir相似的嘧啶酰胺, 是第一个应用到临床的整合酶抑制剂。BMS-707035 是有效的,特定 HIV的可逆抑制剂,抑制HIV整合酶链转移活性,IC50为15 nM。然而, 一些整合酶突变型, 包括 V75I, Q148R, V151I, 和G163R 对HIV 整合酶抑制剂具有抗性。BMS-707035和靶点DNA与IN结合是互斥的,通过增加靶点 DNA量而克服BMS-707035对链转移催化的抑制反应。BMS-707035 与IN的结合亲和力也受预加工的 U5 长末端重复序列(LTR)处的四个末端碱基影响。IN的Gln148 BMS-707035与 IN的结合的关键。[1]另一方面,通过调节结合和分离的动力学,病毒LTR的3’末端阻碍 BMS-707035 与IN的结合率。[2] | ||
特征 | BMS-707035是有效的特定HIV整合酶(IN)可逆抑制剂。 |
激酶实验 | 链转移活性和抑制实验 | |
---|---|---|
通过亲近闪烁检测法(SPA)测量和多种双重长末端重复序列络合的纯化整合酶活性。第一步,通过使个别寡核苷酸退火,而制备病毒双重长末端重复序列。通过5’-生物素连接器在正链上使病毒(供体)LTR DNA 连到链霉亲和素包被的SPA PVT 磁珠上。10 mg SPA PVT 磁珠悬浮在0.2 mL PBS上。悬浮液在低于5000×g转速下离心15分钟。移除悬浮液,小珠再次悬浮在 0.2 mL PBS, 0.85 M NaCl,和21 μL 12 μM 双链 HIV LTR DNA混合液中。双链序列为: 正链, 5’-生物素-ACCCTTTTAGTCAGTGTGGAAAATCTCTAGCA;负链, 5’-ACTGCTAGAGATTTTCCACACTGACTAAAAG。LTR DNA在室温下进行摇摆配对,进行60分钟,加入 0.8 mL TE,混合物在低于5000×g 转速下离心,然后悬浮在0.8 mL TE, 50 mM NaCl混合物上。用TE, 和50 mM NaCl冲洗磁珠冲洗4次,进行离心除去未结合的病毒LTR DNA。最后磁珠再次悬浮在0.2 mL PBS中,在4oC下储存。 80链转移反应的酶复合体准备如下: 0.15 mL 磁珠-DNA复合体, 2.25 mL SPA buffer (13.3 mM 二硫苏糖醇, 32 mM MOPS, pH 7.0, 0.067% NP-40, 6.4% 聚乙二醇, 25.6 mM MgCl2, 12.8% (v/v) Me2SO, 和 100 mM NaCl), 和 IN (37 μg WT, 88 μg N155H, 和 36 μg Q148R),在37oC下温育。1.5 小时后, 复合物颗粒化,然后再次悬浮在 2.4 mL SPA buffer中。通过滴定实验测定IN适当用量,作为产生最大量链转移产物而所需酶的最低用量。制备靶点DNA (5’-[33P]TGACCAAGGGCTAATTCACT-3’,退火为5’-[33P]AGTGAATTAGCCCTTGGTCA-3’) 。然后使 33P-标记的寡核苷酸退火,形成靶点双链DNA。链转移实验由 30 μL IN 复合物和10 μL 25% Me2SO/H2O)(v/v) 在白色微孔板上进行。在37oC下温育10分钟后,加入 10 μL 33P-标记的靶点DNA (1×106 cpm) (靶点终浓度为0.92 nM)。板在 37oC下维持2小时,然后加入 200 μL PBS, 50 mM EDTA使链转移反应终止。 使实验板立起来过夜,然后在Topcount 闪烁计数器上读数。 通过SPA实验测定HIV-1 IN 复合体抑制敏感性,在 10 μL 25% (v/v) Me2SO/H2O中加入溶于25% (v/v) Me2SO/H2O的BMS-707035的5倍连续稀释液绘制S型剂量反应曲线,分析数据。 |
|
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] | PubMed: 32369565 |
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。
如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!
退换货政策
Selleck提供宽松的退换货承诺,努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务,为了确保您的权益,请您仔细阅读以下内容:
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系,以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的;
2. 自收到货物起七天内,如因运输过程有问题或其他任何问题,您可以提出退换货要求;自收到货物起365天内,如因产品质量有问题,您可以提出退换货要求。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货,您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由Selleck开具的发票,则办理退货或订单金额发生变更的换货时,请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票,如发票丢失,将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求,我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等,请耐心等待。