BMS-754807

目录号：S1124 批次号：S112403

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H24FN9O
分子量 461.49 CAS号 1001350-96-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (199.35 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.35 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met (c-Met)，Aurora A/B，TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck，MK2，PKA，PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。
靶点
Insulin Receptor [1]
(Cell-free assay)		 IGF-1R [1]
(Cell-free assay)		 TrkB [1]
(Cell-free assay)		 Met [1]
(Cell-free assay)		 TrkA [1]
(Cell-free assay)		 View More
1.7 nM 1.8 nM 4.1 nM 5.6 nM 7.4 nM
体外研究 BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长，包括间充质（尤文氏肉瘤，横纹肌肉瘤，神经母细胞瘤，和脂肪肉瘤），上皮（乳腺，肺，胰腺，结肠，和胃），和造血（多发性骨髓瘤和白血病）组织，IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖，IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞，抑制IGF-1R磷酸化，IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。BMS-754807作用于 IGF-1R-Sal, Rh41 和Geo细胞，抑制Akt磷酸化，IC50 分别为22 nM, 13 nM 和 16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。[1] BMS-754807作用于IGF-Sal 细胞系，抑制IGF-1R (IC50 = 13nM) 和下游靶点Akt (IC50 = 22nM) 和MAPK(IC50 = 13nM) 的磷酸化。[2] 在儿科临床前期试验计划（PPTP）中，BMS-754807作用于23种细胞系，平均EC50值为0.62 µM。[3]
体内研究 BMS-754807(12.5mg/kg,口服)作用于携带 IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠，抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal, GEO, 和Colo205），造血（JJN3）和间质（RD1和Rh41）移植瘤模型，抑制肿瘤生长，肿瘤生长抑制率从53％至115％不等。[1] BMS-754807 (6.25 mg/kg) 作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型，完全抑制肿瘤生长，且抑制pIGF-1R 和 pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5% 和95.9%。BMS-754807 (25 mg/kg)作用于携带KT-5 (Wilms), KT-14 (rhabdoid), Rh28 (rhabdomyosarcoma), 和 OS-1移植瘤的小鼠模型，显著抑制肿瘤。[3]
特征 胰岛素样生长因子-1R/IR家族激酶的多重抑制剂

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶抑制实验
在体外激酶实验中使用重组人类 IGF-1受体酶测定BMS-754807，在生化实验中使用合成肽KKSRGDYMTMQIG 作为磷酸受体底物测定BMS-754807。在Ubottom 384孔板中使用 30 μL实验缓冲液 (100 mM Hepes pH 7.4, 10 mM MgCl2, 0.015% Brij35 and 4 mM DTT)来进行酶活测定。通过结合ATP，1.5 μM 荧光标记肽底物, 酶和BMS-754807而开始反应，反应持续60分钟。加入EDTA终止反应。通过电泳分离荧光底物和磷酸化产物，然后在Caliper LabChip 3000上分析反应混合物。通过对剂量反应曲线进行非线性回归分析而获得IC50值。
细胞实验 细胞系 IGF-1R-Sal, RH41 和 Geo 细胞系
浓度 365 nM
处理时间 72 小时
方法 细胞按最佳密度培养在RPMI + GLUTAMAX培养基中，培养基中含有有10％ 热灭活的胎牛血清（FBS），10mMHepes，青霉素和链霉素。BMS-754807处理细胞72小时后，通过测定3H-胸甘渗透到DNA中的程度而测评细胞增殖。结果表示为IC50。
动物实验 动物模型 携带IGF-1R-Sal, GEO, Colo205, JJN3, RD1 或 Rh41 肿瘤的裸鼠
剂量 150 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 19(11), 2984-94]

BMS-754807在文献中得到引用

BACE1 regulates expression of Clusterin in astrocytes for enhancing clearance of β-amyloid peptides [ Mol Neurodegener, 2023, 18(1):31] PubMed: 37143090
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162] PubMed: 37597521
HOXC6 drives a therapeutically targetable pancreatic cancer growth and metastasis pathway by regulating MSK1 and PPP2R2B [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101285] PubMed: 37951219
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4] PubMed: 37597521
mTOR inhibition reprograms cellular proteostasis by regulating eIF3D-mediated selective mRNA translation and promotes cell phenotype switching [ Cell Rep, 2023, 42(8):112868] PubMed: 37494188
The IGF-Independent Role of IRS-2 in the Secretion of MMP-9 Enhances the Growth of Prostate Carcinoma Cell Line PC3 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(20)15065] PubMed: 37894751
Prognostic and Predictive Utility of GPD1L in Human Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13113] PubMed: 37685919
The IGF-Independent Role of IRS-2 in the Secretion of MMP-9 Enhances the Growth of Prostate Carcinoma Cell Line PC3 [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242015065] PubMed: 37894751
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
NADPH-Oxidase Derived Hydrogen Peroxide and Irs2b Facilitate Re-oxygenation-Induced Catch-Up Growth in Zebrafish Embryo [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:929668] PubMed: 35846271

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