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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H24FN9O |
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分子量 | 461.49 | CAS号 | 1001350-96-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 92 mg/mL (199.35 mM) | |
Ethanol | 92 mg/mL (199.35 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长,包括间充质(尤文氏肉瘤,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤,和脂肪肉瘤),上皮(乳腺,肺,胰腺,结肠,和胃),和造血(多发性骨髓瘤和白血病)组织,IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖,IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞,抑制IGF-1R磷酸化,IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。BMS-754807作用于 IGF-1R-Sal, Rh41 和Geo细胞,抑制Akt磷酸化,IC50 分别为22 nM, 13 nM 和 16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。[1] BMS-754807作用于IGF-Sal 细胞系,抑制IGF-1R (IC50 = 13nM) 和下游靶点Akt (IC50 = 22nM) 和MAPK(IC50 = 13nM) 的磷酸化。[2] 在儿科临床前期试验计划(PPTP)中,BMS-754807作用于23种细胞系,平均EC50值为0.62 µM。[3] | |||||||||||
体内研究 | BMS-754807(12.5mg/kg,口服)作用于携带 IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠,抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal, GEO, 和Colo205),造血(JJN3)和间质(RD1和Rh41)移植瘤模型,抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率从53%至115%不等。[1] BMS-754807 (6.25 mg/kg) 作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型,完全抑制肿瘤生长,且抑制pIGF-1R 和 pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5% 和95.9%。BMS-754807 (25 mg/kg)作用于携带KT-5 (Wilms), KT-14 (rhabdoid), Rh28 (rhabdomyosarcoma), 和 OS-1移植瘤的小鼠模型,显著抑制肿瘤。[3] | |||||||||||
特征 | 胰岛素样生长因子-1R/IR家族激酶的多重抑制剂 |
激酶实验 | 激酶抑制实验 | |
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在体外激酶实验中使用重组人类 IGF-1受体酶测定BMS-754807,在生化实验中使用合成肽KKSRGDYMTMQIG 作为磷酸受体底物测定BMS-754807。在Ubottom 384孔板中使用 30 μL实验缓冲液 (100 mM Hepes pH 7.4, 10 mM MgCl2, 0.015% Brij35 and 4 mM DTT)来进行酶活测定。通过结合ATP,1.5 μM 荧光标记肽底物, 酶和BMS-754807而开始反应,反应持续60分钟。加入EDTA终止反应。通过电泳分离荧光底物和磷酸化产物,然后在Caliper LabChip 3000上分析反应混合物。通过对剂量反应曲线进行非线性回归分析而获得IC50值。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | IGF-1R-Sal, RH41 和 Geo 细胞系 |
浓度 | 365 nM | |
处理时间 | 72 小时 | |
方法 | 细胞按最佳密度培养在RPMI + GLUTAMAX培养基中,培养基中含有有10% 热灭活的胎牛血清(FBS),10mMHepes,青霉素和链霉素。BMS-754807处理细胞72小时后,通过测定3H-胸甘渗透到DNA中的程度而测评细胞增殖。结果表示为IC50。 | |
动物实验 | 动物模型 | 携带IGF-1R-Sal, GEO, Colo205, JJN3, RD1 或 Rh41 肿瘤的裸鼠 |
剂量 | 150 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
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数据来源于[, 19(11), 2984-94]
BACE1 regulates expression of Clusterin in astrocytes for enhancing clearance of β-amyloid peptides [ Mol Neurodegener, 2023, 18(1):31] | PubMed: 37143090 |
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162] | PubMed: 37597521 |
HOXC6 drives a therapeutically targetable pancreatic cancer growth and metastasis pathway by regulating MSK1 and PPP2R2B [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101285] | PubMed: 37951219 |
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4] | PubMed: 37597521 |
mTOR inhibition reprograms cellular proteostasis by regulating eIF3D-mediated selective mRNA translation and promotes cell phenotype switching [ Cell Rep, 2023, 42(8):112868] | PubMed: 37494188 |
The IGF-Independent Role of IRS-2 in the Secretion of MMP-9 Enhances the Growth of Prostate Carcinoma Cell Line PC3 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(20)15065] | PubMed: 37894751 |
Prognostic and Predictive Utility of GPD1L in Human Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13113] | PubMed: 37685919 |
The IGF-Independent Role of IRS-2 in the Secretion of MMP-9 Enhances the Growth of Prostate Carcinoma Cell Line PC3 [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242015065] | PubMed: 37894751 |
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] | PubMed: 35868306 |
NADPH-Oxidase Derived Hydrogen Peroxide and Irs2b Facilitate Re-oxygenation-Induced Catch-Up Growth in Zebrafish Embryo [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:929668] | PubMed: 35846271 |
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