Bafilomycin A1 (Baf-A1)

目录号：S1413 批次号：S141310

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C35H58O9
分子量 622.83 CAS号 88899-55-2
Solubility (25°C)* 体外  
 
 
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.3mg/ml (0.48mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL6mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

产品描述 Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬，但是诱导凋亡。
靶点
H+-ATPase [1]
(Cell-free assay)
0.44 nM
体外研究 Bafilomycin A1是一种衍生自灰色链霉菌的有毒的大环内酯类抗生素。Bafilomycin A1抑制外套膜上皮细胞(OME)诱导的短路电流。Bafilomycin A1的IC50和最大抑制剂量分别为0.17 μM和0.5 μM。[2]此外，Bilomycin A1抑制酸内流，IC50 值为0.4 nM。Bafilomycin A1剂量依赖性抑制酸化，导致较低的淬灭，从而具有更高的荧光性。[3] Bafilomycin A1防止H. pylori细胞诱导的Hela细胞空泡化，50%最大抑制浓度(ID50)为4 nM。Bafilomycin A1能够有效使空泡细胞恢复到正常形态。[4] Bafilomycin A1也会影响內吞物质从早期到晚期內吞区的的转运。在HeLa 细胞中，Bafilomycin不仅消耗较低的内体PH，也会阻断从早期到晚期内体的转运。[5] BNL CL.2 和 A431细胞中，通过与吖啶橙的培养表明，Bafilomycin A1在0.1-1 μM剂量下完全抑制溶酶体酸化。 [6]将Bafilomycin A1加入Hanks平衡盐溶液时，内源性蛋白质降解被强烈抑制，并且众多自噬体聚集在H-4-II-E细胞中。Bafilomycin A1也会防止自噬泡中內吞HRP的出现。[7]
体内研究 Bafilomycin A1 (1 μM 和 0.1 μM)完全抑制培养的破骨细胞的再摄取活性。[8] Bafilomycin A1剂量依赖性抑制年轻罗非鱼体内Na+的摄取，Ki 为0.16 μM。[9]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ATPase 酶活性试验
ATPase酶测定培养基包含6 mM MgSO4，50 mM HEPES (pH 7.4)，200 mM Na2SO3 (V-ATPase 活化剂)，0.5 mM 原钒酸钠(P-ATPase抑制剂)，0.5 mM 叠氮化钠(F-ATPase抑制剂)和3 mM Na2ATP。该培养基(1.0 mL)加入或不加入V型ATPase抑制剂bafilomycin A1，与过滤的匀浆(0.1 mL)在23–25 °C下培养60分钟。通过加入1 mL 3%TCA停止反应。广谱测定的空白对照根据酶测定制备，除了组织样本是在酸之后加入。磷酸盐的分析通过加入2 mL正丁醇和0.2 mL 钼酸盐溶液(5 g 钼酸铵，22 mL H2SO4到100 mL)完成。涡旋15秒后，溶液用0.5 mL柠檬酸盐溶液(100 g/500 mL，pH 7.0)中和，再涡旋15秒。然后将溶液离心(2000×g；3分钟)以分离出丁醇相，其吸光度在400 nm下读出。制备标准正磷酸盐(0.1 μM–2.0 μM)，并以酶活性检测相同的方式处理。酶活性表示为每小时和每毫克蛋白质释放的正磷酸盐的微摩尔量。V-ATPase活性被认为是Na2SO3，原钒酸钠和叠氮化钠存在下测得的V-ATPase活性，与这些试剂和特定V-ATPases抑制剂Bafilomycin A1存在下测得的ATPase活性之间的差异。
细胞实验 细胞系 HeLa细胞
浓度 ~20 nM
处理时间 20小时
方法

幽门螺旋杆菌加入HeLa细胞之前，用抑制剂处理，如下：10 mM DCCD在30℃下处理1小时；100 μM NBD-CI在30℃下处理1小时，反应用10 mM终浓度的甘氨酸阻断；275 μM NEM在30℃下处理1小时，通过加入275 mM β-巯基乙醇阻断反应；14 μM Mg-ATP在0℃下处理1小时；100 μM KNO3和14 μM Mg-ATP在30℃下处理1小时；100 μM NaCO3，pH 11在0℃下处理1小时。然后将细菌提取物加入细胞，稀释40倍，终浓度为0.65 mg/mL。对照组为HeLa细胞和未处理的细菌提取物，以及细菌提取物处理时相同环境下抑制剂Bafilomycin A1处理的细胞，稀释40倍后在相同的浓度下进行培养。分析细菌提取物的空泡活性。
动物实验 动物模型 年幼的(大约9天大)莫三鼻口孵鱼，莫桑比克罗非鱼
剂量 10 μM
给药处理 --

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Chem Sci, 2017, 8(3):1915-1921]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 431:85-95]

数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Clin Cancer Res, 2018, 37(1):251]

数据来源于[Data independently produced by , , EBioMedicine, 2018, 33:242-252]

Bafilomycin A1 (Baf-A1)在文献中得到引用

Stress response silencing by an E3 ligase mutated in neurodegeneration [ Nature, 2024, 626(8000):874-880] PubMed: 38297121
ATG14 targets lipid droplets and acts as an autophagic receptor for syntaxin18-regulated lipid droplet turnover [ Nat Commun, 2024, 15(1):631] PubMed: 38245527
Gonococcal OMV-delivered PorB induces epithelial cell mitophagy [ Nat Commun, 2024, 15(1):1669] PubMed: 38396029
Heterogeneous ferroptosis susceptibility of macrophages caused by focal iron overload exacerbates rheumatoid arthritis [ Redox Biol, 2024, 69:103008] PubMed: 38142586
Pinacidil ameliorates cardiac microvascular ischemia-reperfusion injury by inhibiting chaperone-mediated autophagy of calreticulin [ Basic Res Cardiol, 2024, 119(1):113-131] PubMed: 38168863
LUBAC-mediated M1 Ub regulates necroptosis by segregating the cellular distribution of active MLKL [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):77] PubMed: 38245534
Human YKT6 forms priming complex with STX17 and SNAP29 to facilitate autophagosome-lysosome fusion [ Cell Rep, 2024, 43(2):113760] PubMed: 38340317
Regulation of NCOA4-mediated iron recycling ameliorates paraquat-induced lung injury by inhibiting ferroptosis [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):146] PubMed: 38388414
RNA m6A modification regulates L1 retrotransposons in human spermatogonial stem cell differentiation in vitro and in vivo [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92] PubMed: 38363375
PKCiota Inhibits the Ferroptosis of Esophageal Cancer Cells via Suppressing USP14-Mediated Autophagic Degradation of GPX4 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114] PubMed: 38247539

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