Brivanib (BMS-540215)

目录号：S1084 批次号：S108402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H19FN4O3
分子量 370.38 CAS号 649735-46-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 74 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 3 mg/mL (8.09 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。
靶点
VEGFR2 [1] Flk1 [1] FGFR1 [1] VEGFR1 [1]
25 nM 89 nM 148 nM 380 nM
体外研究 Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1，IC50分别为0.38和0.148 μM。Brivanib对PDGFR-β, EGFR, LCK, PKCα 或JAK-3作用效果不大，IC50 都大于1900 nM。Brivanib 可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为40 nM,作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为276 nM。另一方面，Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。[1]
体内研究 Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 剂量口服处理，完全一致肿瘤生长，TGI分别为85% 和97%。[1]而且，Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示，与对照组胺50 mg/kg和100 mg/kg剂量处理相比，携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶实验
在Sf9细胞中，使用杆状病毒表达载体系统，使酪氨酸激酶重组蛋白表达为GST融合蛋白。 所有酶储存在-80oC。Brivanib溶于DMSO，用水/10% DMSO稀释。VEGFR-2激酶溶液组成如下：8 ng GST-VEGFR-2酶,75 μg/mL底物,1 μM ATP,及0.04 μCi[γ-33P]-ATP（溶于50 μL buffer，buffer包括20 mM Tris pH 为7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 及0.5 mM二硫苏糖醇)。Flk-1激酶溶液组成如下：10 ng GST-Flk-1酶, 75 μg/mL 底物, 1 μM ATP,及0.04 μCi [γ-33P]-ATP（溶于50 μL buffer，buffer包括20 mM Tris, pH为7.0, 25 μg/mL BSA, 4 mM MnCl2, 及0.5 mM二硫苏糖醇)。反应在27oC下温育1小时，加入预冷的三氯乙酸终止反应，最终浓度为15%。收集沉淀物转移到过滤板上，用液体闪烁计数器定量。
细胞实验 细胞系 VEGF或FGF刺激的HUVECs
浓度 10 μM 左右
处理时间 48小时
方法 用浓度为8或80 ng/mL的VEGF或FGF刺激细胞。细胞按2×103个接种在96孔板上，温育24小时。加入不同浓度Brivanib，处理48小时。加入0.5μCi [3H]胸甘，处理24小时。使用β-计数使用器测定渗透的氚。
动物实验 动物模型 携带H3396移植瘤的无胸腺鼠
剂量 60 mg/kg(口服)或10 mg/kg(静脉注射)
给药处理 口服或静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center.

数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Cancer. 2016, 61:20-28.]

Brivanib (BMS-540215)在文献中得到引用

The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad049] PubMed: 37616262
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688] PubMed: 37616262
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Brivanib, a multitargeted small-molecule tyrosine kinase inhibitor, suppresses laser-induced CNV in a mouse model of neovascular AMD. [ J Cell Physiol, 2020, 235(2):1259-1273] PubMed: 31270802
Brivanib Exhibits Potential for Pharmacokinetic Drug-Drug Interactions and the Modulation of Multidrug Resistance through the Inhibition of Human ABCG2 Drug Efflux Transporter and CYP450 Biotransformation Enzymes. [ Mol Pharm, 2019, 16(11):4436-4450] PubMed: 31633365
Targeting FGFR2 with alofanib (RPT835) shows potent activity in tumour models [Tsimafeyeu I, et al. Eur J Cancer, 2016, 61:20-8] PubMed: 27136102
Antiangiogenic Activity of Alofanib, an Allosteric Inhibitor of Fibroblast Growth Factor Receptor 2. [Khochenkov DA, et al. Bull Exp Biol Med, 2015, 160(1):84-7] PubMed: 26597690
Metastatic tumor evolution and organoid modeling implicate TGFBR2 as a cancer driver in diffuse gastric cancer [Nadauld LD, et al. Genome Biol, 2014, 15(8):428] PubMed: 25315765

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