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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H19FN4O3 |
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分子量 | 370.38 | CAS号 | 649735-46-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 74 mg/mL (199.79 mM) | |
Ethanol | 3 mg/mL (8.09 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。 | ||||||||
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靶点 |
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体外研究 | Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1,IC50分别为0.38和0.148 μM。Brivanib对PDGFR-β, EGFR, LCK, PKCα 或JAK-3作用效果不大,IC50 都大于1900 nM。Brivanib 可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖,IC50为40 nM,作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖,IC50为276 nM。另一方面,Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。[1] | ||||||||
体内研究 | Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 剂量口服处理,完全一致肿瘤生长,TGI分别为85% 和97%。[1]而且,Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示,与对照组胺50 mg/kg和100 mg/kg剂量处理相比,携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的。[2] |
激酶实验 | 体外激酶实验 | |
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在Sf9细胞中,使用杆状病毒表达载体系统,使酪氨酸激酶重组蛋白表达为GST融合蛋白。 所有酶储存在-80oC。Brivanib溶于DMSO,用水/10% DMSO稀释。VEGFR-2激酶溶液组成如下:8 ng GST-VEGFR-2酶,75 μg/mL底物,1 μM ATP,及0.04 μCi[γ-33P]-ATP(溶于50 μL buffer,buffer包括20 mM Tris pH 为7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 及0.5 mM二硫苏糖醇)。Flk-1激酶溶液组成如下:10 ng GST-Flk-1酶, 75 μg/mL 底物, 1 μM ATP,及0.04 μCi [γ-33P]-ATP(溶于50 μL buffer,buffer包括20 mM Tris, pH为7.0, 25 μg/mL BSA, 4 mM MnCl2, 及0.5 mM二硫苏糖醇)。反应在27oC下温育1小时,加入预冷的三氯乙酸终止反应,最终浓度为15%。收集沉淀物转移到过滤板上,用液体闪烁计数器定量。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | VEGF或FGF刺激的HUVECs |
浓度 | 10 μM 左右 | |
处理时间 | 48小时 | |
方法 | 用浓度为8或80 ng/mL的VEGF或FGF刺激细胞。细胞按2×103个接种在96孔板上,温育24小时。加入不同浓度Brivanib,处理48小时。加入0.5μCi [3H]胸甘,处理24小时。使用β-计数使用器测定渗透的氚。 | |
动物实验 | 动物模型 | 携带H3396移植瘤的无胸腺鼠 |
剂量 | 60 mg/kg(口服)或10 mg/kg(静脉注射) | |
给药处理 | 口服或静脉注射 |
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, Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center.
数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Cancer. 2016, 61:20-28.]
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad049] | PubMed: 37616262 |
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688] | PubMed: 37616262 |
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] | PubMed: 37636062 |
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] | PubMed: 37636062 |
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] | PubMed: 37636062 |
Brivanib, a multitargeted small-molecule tyrosine kinase inhibitor, suppresses laser-induced CNV in a mouse model of neovascular AMD. [ J Cell Physiol, 2020, 235(2):1259-1273] | PubMed: 31270802 |
Brivanib Exhibits Potential for Pharmacokinetic Drug-Drug Interactions and the Modulation of Multidrug Resistance through the Inhibition of Human ABCG2 Drug Efflux Transporter and CYP450 Biotransformation Enzymes. [ Mol Pharm, 2019, 16(11):4436-4450] | PubMed: 31633365 |
Targeting FGFR2 with alofanib (RPT835) shows potent activity in tumour models [Tsimafeyeu I, et al. Eur J Cancer, 2016, 61:20-8] | PubMed: 27136102 |
Antiangiogenic Activity of Alofanib, an Allosteric Inhibitor of Fibroblast Growth Factor Receptor 2. [Khochenkov DA, et al. Bull Exp Biol Med, 2015, 160(1):84-7] | PubMed: 26597690 |
Metastatic tumor evolution and organoid modeling implicate TGFBR2 as a cancer driver in diffuse gastric cancer [Nadauld LD, et al. Genome Biol, 2014, 15(8):428] | PubMed: 25315765 |
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