CCT129202

目录号：S1519 批次号：S151901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H25ClN8OS
分子量 497.02 CAS号 942947-93-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 3 mg/mL (6.03 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。
靶点
Aurora A [1] Aurora B [1] Aurora C [1]
42 nM 198 nM 227 nM
体外研究 CCT129202是ATP竞争性抑制剂，作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3，抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系，抑制增殖，GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不断增长的Aurora A和Aurora B表达水平导致畸形有丝分裂。0.7 μM CCT129202处理含≥4N DNA的HCT116细胞，导致凋亡，这种作用存在时间依赖性。CCT129202作用于HCT116细胞引起组蛋白H3磷酸化降低，和p53蛋白稳定性提高分别与Aurora B和Aurora A抑制相关。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela细胞，诱导p21上调，导致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低，这种作用存在浓度依赖性。[1]
体内研究 CCT129202按100 mg/kg剂量作用于皮下注射HCT116 结肠移植瘤的无胸腺小鼠，30分钟后，造成组蛋白 H3磷酸化下降~50%，处理9天后，明显抑制肿瘤生长，与对照组相比，抑制达57.7%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Aurora激酶抑制实验
NH2端谷胱甘肽S转移酶(GST)-融合重组人类Aurora A(第118-403位氨基酸),Aurora B (全长),和 Aurora C(全长)在杆状病毒中表达，纯化，用于激酶抑制实验。在含γ-32P-ATP, Aurora激酶和不同浓度CCT129202的激酶buffer(50 mM Tris pH 7.5,10 mM NaCl,2.5 mM MgCl2 和1 mM DTT)中进行体外激酶实验。反应在30oC下温育30分钟，然后加入样本buffer终止反应。通过Novex Tris-Glycine胶分离反应，然后在凝胶真空干燥机中80oC下烘1小时，然后用Kodak-Biomax XR胶片曝光。然后测定IC50值。
细胞实验 细胞系 Colo205, SW620, HCT116, HT29, KW12, Hela, A2780, OVCAR8, MDA-MB-157和 MV4-11 细胞系
浓度 溶于 DMSO, 终浓度为50 μM 左右
处理时间 72小时
方法 用0到50 µM CCT129202处理细胞72小时。进行MTT实验测定细胞增殖。使用Wallac VICTOR2TM 1420多标记计数器在570 nm测定吸光度。
动物实验 动物模型 携带HCT116结肠癌的雌性NCr无胸腺小鼠
剂量 ~100 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

Data independently produced by Dr Zhang of Tianjin Medical University,

CCT129202在文献中得到引用

Identification of SYK Inhibitor, R406 as a Novel Senolytic Agent [ Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240] PubMed: 32379705
Targeted Polo-like Kinase Inhibition Combined With Aurora Kinase Inhibition in Pediatric Acute Leukemia Cells. [ J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370] PubMed: 30702467
Aurora Kinases as Druggable Targets in Pediatric Leukemia: Heterogeneity in Target Modulation Activities and Cytotoxicity by Diverse Novel Therapeutic Agents [Jayanthan A, et al. PLoS One, 2014, 9(7):e102741] PubMed: 25048812
Targeting Sonic Hedgehog-Associated Medulloblastoma through Inhibition of Aurora and Polo-like Kinases. [Markant SL, et al. Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22] PubMed: 24067506
Enhancing Chemosensitivity in ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Cells and Cancer Stem-like Cells by An Aurora Kinase Inhibitor CCT129202. [Cheng C, et al. Mol Pharm, 2012, 9(7):1971-82] PubMed: 22632055

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