CYC116

目录号：S1171 批次号：S117103

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H20N6OS
分子量 368.46 CAS号 693228-63-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 37 mg/mL (100.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
靶点
Aurora A [1]
(Cell-free assay)		 Aurora B [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)		 View More
8 nM(Ki) 9 nM(Ki) 44 nM(Ki) 44 nM(Ki) 0.39 μM(Ki)
体外研究 CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。[1]
体内研究 CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。[1]
特征 CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
使用25 μL 反应体积(25 mM β-甘油磷酸, 20 mM Tris/HCl, pH 7.5, 5 mM EGTA, 1 mM DTT, 1 mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5 mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20 mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释（pH 为8）进行Aurora A 激酶实验。加入5 μL Mg/ATP混合物 (15 mM MgCl2, 100 μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP)，在30oC下温育30分钟，加入25 μL 75 mM H3PO4终止反应。
细胞实验 细胞系 HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞
浓度 0到10 μM
处理时间 72或96小时
方法 进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上，在37oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍，储备于100 μL细胞培养基中，加到细胞中，重复2次， 在37oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中，浓度为 5 mg/mL，溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基，然后用PBS冲洗。每孔加入20 μL MTT溶液，然后在 37oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液，细胞再次用 200 μL PBS冲洗。 每孔用200 μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540 nm处读取吸光值，使用曲线拟合软件分析数据，用于测定IC50值。
动物实验 动物模型 腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠
剂量 75和100 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

Data independently produced by Dr Zhang of Tianjin Medical University,

CYC116在文献中得到引用

Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303] PubMed: 38383756
DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24] PubMed: 37490918
A screen of repurposed drugs identifies AMHR2/MISR2 agonists as potential contraceptives [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119] PubMed: 35380904
Inhibition of IκB Kinase Is a Potential Therapeutic Strategy to Circumvent Resistance to Epidermal Growth Factor Receptor Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215] PubMed: 36358633
Using antagonistic pleiotropy to design a chemotherapy-induced evolutionary trap to target drug resistance in cancer. [ Nat Genet, 2020, 52(4):408-417] PubMed: 32203462
Chemosensitivity and chemoresistance in endometriosis - differences for ectopic versus eutopic cells. [ Reprod Biomed Online, 2019, 10.1016/j.rbmo.2019.05.019] PubMed: 31377021
An Anti-Cancer Drug Candidate CYC116 Suppresses Type I Hypersensitive Immune Responses through the Inhibition of Fyn Kinase in Mast Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2019, 27(3):311-317] PubMed: 30332888
Targeted Polo-like Kinase Inhibition Combined With Aurora Kinase Inhibition in Pediatric Acute Leukemia Cells. [ J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370] PubMed: 30702467
Aurora Kinases as Druggable Targets in Pediatric Leukemia: Heterogeneity in Target Modulation Activities and Cytotoxicity by Diverse Novel Therapeutic Agents [Jayanthan A, et al. PLoS One, 2014, 9(7):e102741] PubMed: 25048812
Targeting Sonic Hedgehog-Associated Medulloblastoma through Inhibition of Aurora and Polo-like Kinases. [Markant SL, et al. Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22] PubMed: 24067506

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