Camptothecin (CPT)

目录号：S1288 批次号：S128808

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化学数据

化学结构式 别名 Campathecin, (S)-(+)-Camptothecin,NSC-100880 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H16N2O4
分子量 348.35 CAS号 7689-03-4
Solubility (25°C)* 体外 0.1M NaOH 2.5 mg/mL (7.17 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Camptothecin (CPT)是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂，IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。
靶点
Topo I [2]
(Cell-free assay)
0.68 μM
体外研究 Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。[1] 有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I (topo I)，IC50 为 0.68 μM。Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括 HT29, LOX, SKOV3,和 SKVLB，有一定细胞毒性，IC50为37 nM 到48 nM。[2] 与 TNF联用, Camptothecin作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50为13 μM。Camptothecin 也废除 TNF诱导的NF-κB激活, 和TNF受体相关因子-2 (TRAF2)，X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP), 和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。[4] 5 μM Camptothecin 作用于HCT116细胞，诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。 [5] 由于Camptothecin的溶解性低，及具有一定副作用，所以已经研发了多种Camptothecin类似物，其中两种如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核，用于癌症化学疗法中。
体内研究 Camptothecin 按8 mg/kg 剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠，如结肠癌，肺癌，乳腺癌，胃癌，和卵巢癌，完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。[3] Camptothecin (50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)联合作用于小鼠，造成肝损伤, 而Camptothecin 单独作用时没有影响。[4]
特征 Camptothecin是大量实验证明具有毒性的植物碱，是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 拓扑异构酶I裂解复杂试验
从小牛胸腺中分离拓扑异构酶I。所有反应在孔板的10 mL 反应buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 100 mM KCl, 0.5 mM EDTA, 和30 pg/mL BSA) 中进行反应。Camptothecin 溶于 DMSO，浓度为10 mg/mL，在96孔板上连续稀释，加入末端 32P标记的 pBR322 DNA 和拓扑异构酶。 反应混合物在室温下温育30分钟，然后加入2 mL十二烷基硫酸钠（SDS）和蛋白酶 K的混合物 (终浓度分别为1.6% 和 0.14 mg/mL)终止反应。在50oC下加热实验板30分钟， 加入10 mL含0.45 N NaOH标准停止混合物，为了获得单链DNA,在TBE缓冲液中使用 1.5%琼脂糖凝胶对样本进行电泳。凝胶涂抹在硝酸纤维素纸，烘干，用X-射线胶片处理。获得IC50值。
细胞实验 细胞系 U87MG, A549 和 H838 细胞
浓度 0.17 nM–10 mM
处理时间 48 小时
方法 肿瘤细胞按每孔1500 到 4000个接种在96孔板上，孔中含100 μL 培养基，培养过夜，使细胞粘附。Camptothecin 处理细胞48小时，然后用新鲜培养基再处理48小时。 加入四种不同浓度Camptothecin。用MTT处理细胞4小时，使用0.2 mL DMSO，然后用50 μL Sorensen's buffer抽提减少的染料产物。稍微震荡实验孔板，在570 nm处读取吸光值。 使用四参数方程，根据MTT实验数据，绘制曲线。
动物实验 动物模型 携带CASE, SW48, DOY, SPA, 和 CLO移植瘤的裸鼠
剂量 0–8 mg/kg
给药处理 肌肉注射或静脉注射，每周两次。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(7), e101844]

数据来源于[, 11(12), 962-8]

数据来源于[, 11(12), 962-8]

数据来源于[Data independently produced by , , Tumour Biol, 2016, 37(6):8169-79]

Camptothecin (CPT)在文献中得到引用

SIRT1 ISGylation accelerates tumor progression by unleashing SIRT1 from the inactive state to promote its deacetylase activity [ Exp Mol Med, 2024, 56(3):656-673] PubMed: 38443596
Dual targeting of the androgen receptor and PI3K/AKT/mTOR pathways in prostate cancer models improves antitumor efficacy and promotes cell apoptosis [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577] PubMed: 38225213
RAD51C-XRCC3 structure and cancer patient mutations define DNA replication roles [ Nat Commun, 2023, 14(1):4445] PubMed: 37488098
SMARCB1 regulates a TFCP2L1-MYC transcriptional switch promoting renal medullary carcinoma transformation and ferroptosis resistance [ Nat Commun, 2023, 14(1):3034] PubMed: 37236926
K6-linked ubiquitylation marks formaldehyde-induced RNA-protein crosslinks for resolution [ Mol Cell, 2023, 10.1016/j.molcel.2023.10.011] PubMed: 37951215
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
ATR phosphorylates DHX9 at serine 321 to suppress R-loop accumulation upon genotoxic stress [ Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad973] PubMed: 37930853
Human papillomavirus E6/E7 oncoproteins promote radiotherapy-mediated tumor suppression by globally hijacking host DNA damage repair [ Theranostics, 2023, 13(3):1130-1149] PubMed: 36793865
ATR-binding lncRNA ScaRNA2 promotes cancer resistance through facilitating efficient DNA end resection during homologous recombination repair [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):256] PubMed: 37775817
Targeting MCL-1 triggers DNA damage and an anti-proliferative response independent from apoptosis induction [ Cell Rep, 2023, 42(10):113176] PubMed: 37773750

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