Candesartan

目录号：S1578 批次号：S157802

化学数据

	别名	CV-11974	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₄H₂₀N₆O₃
	分子量	440.45	CAS号	139481-59-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	94 mg/mL (213.41 mM)
		Ethanol	16 mg/mL (36.32 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Candesartan是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂， IC50为0.26 nM。

靶点

AT1 receptor ^[1]

0.26 nM

体外研究

Candesartan 作用于CHO-AT1细胞，高特异性地与血管紧张素II AT1 受体结合，K₋₁ 为0.001 min⁻¹。^[1] 在 KU-19-19细胞培养基中加入Candesartan，不影响细胞活力或细胞增殖，但提高VEGF和和白细胞介素-8的表达。^[2] Candesartan (0.1 nM)可以降低对血管紧张素II的最大收缩反应，降低约50％。^[3]

体内研究

Candesartan (10 mg/kg) 处理携带KU-19-19移植瘤的小鼠，抑制移植瘤的生长，降低微血管密度和VEGF的表达。^[2] Candesartan (0.5 mg/kg)处理WKY大鼠，降低血压，且抑制AT1结合到在穹窿下器(SFO),下丘脑室旁核（PVN），孤束核（NTS），和极后区（AP）。^[4]Candesartan (0.3 mg/kg)预处理成年自发性高血压大鼠，减少31％梗死面积，在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域降低脑血流量减少。^[5]

特征

Candesartan 主要用于治疗高血压。

激酶实验	结合实验
细胞接种在24孔板中，培养至汇合。实验之前，每孔使用0.5 mL DMEM在室温下冲洗细胞三次。移除培养基，加入400 μL结合DMEM，实验板在37°C下放置15分钟。饱和结合实验中，细胞与浓度不断增加的[³H]Candesartan（终浓度为0.15 nM到15 nM之间）在37°C下温育5分钟至180分钟，终体积为0.5 mL。竞争性结合实验中，加入50 μL buffer或50 μL含有浓度不断增加的未标记Candesartan 的buffer。30 分钟后, 加入50 μL 含[³H]Candesartan (终浓度为1.1 nM) 或 [³H]Candesartan (终浓度为1.0 nM) 的buffer, 细胞在37°C下再温育30分钟。
细胞实验	细胞系	KU-19-19 细胞
浓度	10 μM
处理时间	48 小时
方法	KU-19-19细胞按每孔2×10⁴个细胞培养在96孔板中，过夜生长。使用不同浓度的Candesartan 在不同时期处理细胞。通过Alamar Blue法测定细胞活力，检测细胞毒性和Candesartan的抗增殖效果。使用酶标仪测定每孔的吸光值。
动物实验	动物模型	携带KU-19-19移植瘤的小鼠
剂量	10 mg/kg
给药处理	饲喂法

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Candesartan在文献中得到引用

A Repurposed Drug Screen for Compounds Regulating Aquaporin 5 Stability in Lung Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2022, 13:828643]	PubMed: 35145418
Maternal Angiotensin Increases Placental Leptin in Early Gestation via an Alternative Renin-Angiotensin System Pathway: Suggesting a Link to Preeclampsia [ Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736]	PubMed: 33775117
Angiotensin II Decreases Endothelial Nitric Oxide Synthase PhosphorylationviaAT1R Nox/ROS/PP2A Pathway [ Front Physiol, 2020-, Volume 11]	PubMed: None
Role of Lectin-like Oxidized LDL Receptor-1 and Syncytiotrophoblast Extracellular Vesicles in the Vascular Reactivity of Mouse Uterine Arteries During Pregnancy [ Sci Rep, 2020, 8;10(1):6046]	PubMed: 32269313
Angiotensin II Decreases Endothelial Nitric Oxide Synthase Phosphorylation via AT1R Nox/ROS/PP2A Pathway [ Front Physiol, 2020, 11:566410]	PubMed: 33162896
Angiotensin II down-regulates transferrin receptor 1 and ferroportin 1 expression in Neuro-2a cells via activation of type-1 receptor. [ Neurosci Lett, 2020, 716:134684]	PubMed: 31830506
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774]	PubMed: None
Placental CX3CL1 is Deregulated by Angiotensin II and Contributes to a Pro-Inflammatory Trophoblast-Monocyte Interaction. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(3)]	PubMed: 30717334
Roles of I2PP2A in the downregulation of eNOS Ser1177 phosphorylation by angiotensin II-activated PP2A. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 516(3):613-618]	PubMed: 31239152
Alterations in vascular function by syncytiotrophoblast extracellular vesicles via lectin-like oxidized low-density lipoprotein receptor-1 in mouse uterine arteries [ Clin Sci (Lond), 2018, 132(21):2369-2381]	PubMed: 30352791

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