Celecoxib

目录号：S1261 批次号：S126104

化学数据

	别名	SC 58635	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₄F₃N₃O₂S
	分子量	381.37	CAS号	169590-42-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	76 mg/mL (199.28 mM)
		Ethanol	76 mg/mL (199.28 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Celecoxib是一种选择性COX-2抑制剂，在Sf9细胞中IC50为40 nM。

靶点

COX-2 ^[1]
(Sf9 cells)

40 nM

体外研究

在体外, Celecoxib有效选择性抑制COX-2，IC50为40 nM, 而作用于COX-1时，IC50为15 μM。^[1]Celecoxib 作用于鼻咽癌 (NPC)细胞系，包括 HNE1和CNE1-LMP1，具有抗增殖效果，IC50分别为32.86 μM 和 61.31 μM。^[4]

体内研究

在体内, Celecoxib 具有有效的口服抗炎活性。Celecoxib 降低卡拉胶水肿检测中的急性炎症，也降低佐剂性关节炎模型中的慢性炎症，ED50分别为7.1 mg/kg和 0.37 mg/kg/day。此外, Celecoxib作用于Hargreaves 痛模型，也具有镇痛活性，ED50为34.5 mg/kg。此外, Celecoxib 按200 mg/kg剂量处理大鼠，不会产生急性GI毒性，每天按600 mg/kg剂量处理大鼠，持续10天以上，不会产生GI毒性。^[1]13.5 Gy 局部胸部照射(LTI)142天(范围为 94-155 天)后，Celecoxib 作用于C3Hf/KamLaw 雌性小鼠模型，提高105天的平均寿命 (范围为79-145 天)。^[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外COX酶实验
激酶实验	细胞匀浆与COX-1或COX-2杆状病毒温育3天，通过测评PG合成能力，而测定昆虫细胞中COX蛋白表达。搅匀表达COX-1或COX-2的细胞，然后与花生四烯酸 (10 μM)混合。通过监测PG产量，而测定COX活性。在模拟感染的Sf9细胞中检测不出COX活性。Celecoxib与天然1% CHAPS 匀浆(2-10 μg 蛋白)预温育10分钟，然后加入花生四烯酸。温育10分钟后，通过ELISA检测形成的PGE2。
细胞实验	细胞系	HNE1和CNE1-LMP1
	浓度	0 到75 μM
	处理时间	48 小时
	方法	使用MTT实验测定 Celecoxib 作用于 NPC细胞的抗增殖效果。细胞接种在96孔板上，粘附24小时。使用浓度不断增高的Celecoxib (0 到 75 μM) （溶于 DMSO，终浓度 ≤0.1%)处理细胞，然后再温育48小时。温育后，每孔加入 20 μL MTT 染料 (5 mg/mL) ，然后在37^oC下温育4小时。移除上清液，晶体溶解在 DMSO 中，然后在490 nm处测定吸光值。使用 Probit回归模型及SPSS 15.0 软件计算IC50值和95%置信区间。每组实验至少重复进行三次。
动物实验	动物模型	溶于0.9%生理盐水的0.1 mL 1%卡拉胶溶液或溶于50 μL 矿物油的1 mg 乳酸分枝杆菌注射到雄性Sprague−Dawley大鼠右后腿足垫
	剂量	≤200 mg/kg
	给药处理	口服处理

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 171(2), 498-508]

: 数据来源于[Data independently produced by J Cell Physiol, 2014, 10.1002/jcp.24843]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Science, 2018, 10(433), doi: 10.1126/scitranslmed.aar1916]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Transl Med, 2017, 15(1):46]

Celecoxib在文献中得到引用

Modulation of autophagy and apoptosis can contribute to the anticancer effect of Abemaciclib/Celecoxib combination in colon cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(2):43]	PubMed: 38170401
A reversible SRC-relayed COX2 inflammatory program drives resistance to BRAF and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal tumors [ Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256]	PubMed: 36759733
MFSD2A potentiates gastric cancer response to anti-PD-1 immunotherapy by reprogramming the tumor microenvironment to activate T cell response [ Cancer Commun (Lond), 2023, 10.1002/cac2.12476]	PubMed: 37539769
Upregulation of β-catenin signaling represents a single common pathway leading to the various phenotypes of spinal degeneration and pain [ Bone Res, 2023, 11(1):18]	PubMed: 37059724
25-hydroxyvitamin D3 generates immunomodulatory plasticity in human periodontal ligament-derived mesenchymal stromal cells that is inflammatory context-dependent [ Front Immunol, 2023, 14:1100041]	PubMed: 36761739
COX-2/PGE2 upregulation contributes to the chromosome 17p-deleted lymphoma [ Oncogenesis, 2023, 12(1):5]	PubMed: 36750552
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994]	PubMed: 37882467
Aristolochic acid induces an inflammatory response with prostaglandin E2 production and apoptosis in NRK-52E proximal tubular cells [ Toxicol Lett, 2023, 378:39-50]	PubMed: 36863539
Stress granules affect the sensitivity of renal cancer cells to sorafenib by sequestering and stabilizing COX‑2 mRNA [ Oncol Lett, 2023, 25(6):274]	PubMed: 37216166
Cyclooxygenase‑2 contributes to the hypoxia‑induced aggravation of the neuroinflammation response stimulated by lipopolysaccharide in microglia [ Exp Ther Med, 2023, 25(3):123]	PubMed: 36845947

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