Chlorpheniramine Maleate

目录号：S1816 批次号：S181601

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化学数据

化学结构式 别名 NCI-C55265 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H19ClN2.C4H4O4
分子量 390.86 CAS号 113-92-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (199.55 mM)
Water 78 mg/mL (199.55 mM)
Ethanol 78 mg/mL (199.55 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
20mg/ml (51.17mM) 以 1 mL 工作液为例，取20mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。
靶点
Histamine H1 receptor [1]
12 nM
体外研究 Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠，抑制组胺诱导的收缩，IC50为12 nM。[1] Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层，抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上，IC50为 8.8 nM。[2] Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖，这种作用存在剂量反应性，且250 μM时，显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译，降低50%-70%。[3] Chlorpheniramine从在CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin，IC50为66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品种 (D6)和MDR品种(Dd2)，具有抗疟疾活性，IC50分别为61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖，具有毒性，IC50为33.4 μM。[4] Chlorpheniramine 作用于人唾液腺细胞，显著抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高，这种作用具有浓度依赖性，IC50为128 nM，而作用于Carbachol-诱导的[Ca2+]i增高效果弱点，IC50为43.9 μM。[5]
体内研究 Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠，抑制组胺诱导的死亡，ED50为0.17 mg/kg。[1] Chlorpheniramine按 10 mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射组胺的ICR小鼠，显著抑制短期刮伤，但是作用于NC/Nga小鼠，对长期刮伤则无效果，而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。[6] Chlorpheniramine 按20 mg/kg剂量处理大鼠，显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高，因为阻断 产生 REM 睡眠的组胺或胆碱机制。 [7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 H1-抗组胺活性
从豚鼠中分离的回肠片段 (1 cm)悬浮在含Tyrode溶液 (通风环境, 32oC)的器官浴槽中。使用等渗收缩传感器测量对组胺(0.54 μM)的收缩反应。在器官浴槽中加入一系列浓度的Chlorpheniramine，温育5分钟，然后加入组胺。通过概率法测定Chlorpheniramine的IC50值。
细胞实验 细胞系 MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich
浓度 溶于水，终浓度为~500 μM
处理时间 48 小时
方法 使用不同浓度 Chlorpheniramine处理细胞48小时。冲洗细胞，分离，使用Coulter计数器计数，测定细胞生长。
动物实验 动物模型 患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠，和雌性 BALB/c 小鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 口服处理

Chlorpheniramine Maleate在文献中得到引用

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

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