Cilomilast

目录号：S1455 批次号：S145502

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化学数据

化学结构式 别名 SB-207499 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H25NO4
分子量 343.42 CAS号 153259-65-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 69 mg/mL (200.92 mM)
Ethanol 50 mg/mL (145.59 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。
靶点
LPDE4 [1]
(Cell-free assay)		 HPDE4 [1]
(Cell-free assay)
100 nM 120 nM
体外研究 Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性，效果差不多，IC50分别为7.1和6.4。[2]
体内研究 在体内，Cilomilast抑制人类TNFα产生，ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时，Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg)，抑制白细胞介素4的损伤浓度。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U937细胞
浓度 0.1-10 μM
处理时间 5分钟
方法 1-2×106个U937 细胞中加入Cilomilast，在37oC下水浴1分钟，然后加入0.1 μM PGE2 (总体积为200 μL)。 再次温育4分钟，然后加入0.1 ml HClO4(17.5%)终止反应, 加入0.15 ml K2CO3 (1.0 M)中和反应，用醋酸钠缓冲液稀释到1 ml 。样本按3000×g转速离心10分钟。使用购买的试剂盒，通过放射性免疫测定测定上清液的抽样片段。
动物实验 动物模型 Balb/c, CD-1和C57B1/6 雌鼠，体重为18到25 g。
剂量 3, 6, 12, 25, 50 mg/kg
给药处理 饲喂法

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Mol Cancer Res, 2014, 10.1158/1541-7786.MCR-14-0110]

数据来源于[, 94, 2360e2365 ]

数据来源于[, 94, 2360e2365 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Am J Respir Cell Mol Biol, 2015, 52(5):634-40]

Cilomilast在文献中得到引用

Inhibition of PDE4/PDE4B improves renal function and ameliorates inflammation in cisplatin-induced acute kidney injury. [ Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(3):F576-F588] PubMed: 31961716
A multi-targeted liquid chromatography–mass spectrometryscreening procedure for the detection in human urine of drugsnon-prohibited in sport commonly used by the athletes [Mazzarino M, et al. J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:47-60] PubMed: 26342446
Inhibitors of Phosphodiesterase 4, but Not Phosphodiesterase 3, Increase β2-Agonist–Induced Expression of Antiinflammatory Mitogen-Activated Protein Kinase Phosphatase 1 in Airway Smooth Muscle Cells [Patel BS Am J Respir Cell Mol Biol, 2015, 52(5):634-40] PubMed: 25296132
Phosphodiesterase 4D inhibitors limit prostate cancer growth potential [ Mol Cancer Res, 2015, 13(1):149-60] PubMed: 25149359
Phosphodiesterase 4D Inhibitors Limit Prostate Cancer Growth Potential [Powers GL, et al. Mol Cancer Res, 2015, 13(1):149-60]
Inhibitors of Phosphodiesterase 4, but Not Phosphodiesterase 3, Increase b2-Agonist–Induced Expression of Antiinflammatory Mitogen-Activated Protein Kinase Phosphatase 1 in Airway Smooth Muscle Cells [Patel BS, et al. AM J Resp Cell Mol, 2014, 10.1165/rcmb.2014-0344OC]
Monitoring phosphodiesterase‐4 inhibitors using liquid chromatography/(tandem) mass spectrometry in sports drug testing [Thevis M Rapid Commun Mass Spectrom, 2013, 27(9):993-1004] PubMed: 23592202
Cilomilast enhances osteoblast differentiation of mesenchymal stem cells and bone formation induced by bone morphogenetic protein 2. [Munisso MC, et al. Biochimie, 2012, 94(11):2360-5] PubMed: 22706281

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