Clotrimazole

目录号：S1606 批次号：S160602

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化学数据

化学结构式 别名 BAY b 5097, FB 5097 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H17ClN2
分子量 344.84 CAS号 23593-75-1
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 69 mg/mL (200.09 mM)
DMSO 11 mg/mL (31.89 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一种合成的抗真菌药物，是imidazole的广谱衍生物。
体外研究 Clotrimazole导致细胞内钙离子耗尽，这导致PKR，磷酸eIF2alpha的活化，从而抑制蛋白质的合成中的转译起始的水平。Clotrimazole优先降低生长促进蛋白细胞周期蛋白A，E和D 1的表达，从而抑制细胞周期蛋白依赖性激酶活性和细胞周期在G1期。[1]   在表达重组人TRPM2（hTRPM2）的HEK-293细胞中，Clotrimazole抑制ADP-核糖激活电流。Clotrimazole（3mM-30mM）完全抑制TRPM2介导的电流。在大鼠胰岛素瘤细胞系的CRI-G1全细胞中，Clotrimazole拮抗ADP-核糖活化的和单通道电流。[2] Clotrimazole（2 mM）完全抑制寄生虫复制，导致单个红细胞内无性周期（约48小时）内急剧下降,而破坏寄生虫和宿主细胞。在恶性疟原虫的五种不同的菌株中，Clotrimazole有效和快速地抑制寄生虫生长，而不论Chloroquine的敏感性。[3]
体内研究 在足底注射小鼠中，Clotrimazole刺激capsaicin敏感性和mustard oil敏感三叉神经神经元，并诱发nocifensive行为和热超敏性。在TRPV1缺失小鼠中，Clotrimazole诱导疼痛行为由TRPV1拮抗剂BCTC四氢吡嗪-1（2H） - 甲酰胺N）]抑制缺陷小鼠。Clotrimazole抑制冷和menthol受体TRPM8，并阻止menthol诱导capsaicin-和mustard oil，不敏感的三叉神经元的反应。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Clotrimazole在文献中得到引用

Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342] PubMed: 36339251
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
The protective effect of EGF-activated ROS in human corneal epithelial cells by inducing mitochondrial autophagy via activation TRPM2. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002] PubMed: 32083315
Interaction of the phosphorylated DNA-binding domain in nuclear receptor CAR with its ligand-binding domain regulates CAR activation [Shizu R, et al. J Biol Chem, 2018, 293(1):333-344] PubMed: 29133527

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