Clozapine

目录号：S2459 批次号：S245901

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化学数据

化学结构式 别名 HF 1854, LX 100-129 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H19ClN4
分子量 326.82 CAS号 5786-21-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 65 mg/mL (198.88 mM)
Ethanol 32 mg/mL (97.91 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。
靶点
5-HT2 [1]
体外研究 Clozapine（10，20毫克/千克）显著增加伏隔核，内侧前额叶皮质和外侧隔核的中Fos阳性的神经元数目。[1] Clozapine导致大鼠纹状体中zif268但不是c-fos mRNA水平，而Haloperidol诱导尾状核中的c-Fos样免疫反应。[2] Clozapine是对D4受体的作用强于D2受体。Clozapine是一种混合，但微弱的D1/ D2受体拮抗剂。[3] Clozapine以浓度依赖性方式显著促进NMDA诱发的反应，EC50为14 nM。Clozapine，但不是haloperidol，产生兴奋性突触后电位（EPSP的），为谷氨酸受体拮抗剂阻断，这表明这些EPSP是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。[4] Clozapine是毒蕈碱M4受体（EC 50=11 nM）的完全激动剂，对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine强效拮抗在其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应。[5]
体内研究 Clozapine显示出“倒U”形的剂量-反应曲线，扭转apomorphine引起的损耗前脉冲抑制（PPI），该作用出现在低剂量，但尚未在高剂量的大鼠中。Clozapine减少独立于PPI的大鼠apomorphine治疗。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53.

Clozapine 在文献中得到引用

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
Clozapine suppresses NADPH oxidase activation, counteracts cytosolic H2O2, and triggers early onset mitochondrial dysfunction during adipogenesis of human liposarcoma SW872 cells [ Redox Biol, 2023, 67:102915] PubMed: 37866162
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Neocortical Slow Oscillations Implicated in the Generation of Epileptic Spasms [ Ann Neurol, 2020, 10.1002/ana.25935] PubMed: 33068018
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] PubMed: 29909776
Pharmacokinetic Evaluation of Clozapine in Concomitant Use of Radix Rehmanniae, Fructus Schisandrae, Radix Bupleuri, or Fructus Gardeniae in Rats. [ Molecules, 2016, 21(6)] PubMed: 27240333
Peony-Glycyrrhiza Decoction, an Herbal Preparation, Inhibits Clozapine Metabolism via Cytochrome P450s, but Not Flavin-Containing Monooxygenase in In Vitro Models. [Wang W, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53] PubMed: 25948710

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