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别名 | HF 1854, LX 100-129 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H19ClN4 |
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分子量 | 326.82 | CAS号 | 5786-21-0 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 65 mg/mL (198.88 mM) | ||||
Ethanol | 22 mg/mL (67.31 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Clozapine(10,20毫克/千克)显著增加伏隔核,内侧前额叶皮质和外侧隔核的中Fos阳性的神经元数目。[1] Clozapine导致大鼠纹状体中zif268但不是c-fos mRNA水平,而Haloperidol诱导尾状核中的c-Fos样免疫反应。[2] Clozapine是对D4受体的作用强于D2受体。Clozapine是一种混合,但微弱的D1/ D2受体拮抗剂。[3] Clozapine以浓度依赖性方式显著促进NMDA诱发的反应,EC50为14 nM。Clozapine,但不是haloperidol,产生兴奋性突触后电位(EPSP的),为谷氨酸受体拮抗剂阻断,这表明这些EPSP是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。[4] Clozapine是毒蕈碱M4受体(EC 50=11 nM)的完全激动剂,对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine强效拮抗在其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应。[5] | |
体内研究 | Clozapine显示出“倒U”形的剂量-反应曲线,扭转apomorphine引起的损耗前脉冲抑制(PPI),该作用出现在低剂量,但尚未在高剂量的大鼠中。Clozapine减少独立于PPI的大鼠apomorphine治疗。[6] |
, Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53.
Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] | PubMed: 37218673 |
Clozapine suppresses NADPH oxidase activation, counteracts cytosolic H2O2, and triggers early onset mitochondrial dysfunction during adipogenesis of human liposarcoma SW872 cells [ Redox Biol, 2023, 67:102915] | PubMed: 37866162 |
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] | PubMed: 33517273 |
Neocortical Slow Oscillations Implicated in the Generation of Epileptic Spasms [ Ann Neurol, 2020, 10.1002/ana.25935] | PubMed: 33068018 |
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] | PubMed: 29909776 |
Pharmacokinetic Evaluation of Clozapine in Concomitant Use of Radix Rehmanniae, Fructus Schisandrae, Radix Bupleuri, or Fructus Gardeniae in Rats. [ Molecules, 2016, 21(6)] | PubMed: 27240333 |
Peony-Glycyrrhiza Decoction, an Herbal Preparation, Inhibits Clozapine Metabolism via Cytochrome P450s, but Not Flavin-Containing Monooxygenase in In Vitro Models. [Wang W, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53] | PubMed: 25948710 |
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