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别名 | NSC 106404 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H20O2 |
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分子量 | 232.32 | CAS号 | 553-21-9 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 46 mg/mL (198.0 mM) | ||||||||
Ethanol | 46 mg/mL (198.0 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物,具有多种生物活性;抑制FPTase,IC50为20 μM,也抑制telomerase(端粒酶),IC50为65-90 μM。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | 木香烃内酯抑制MCF - 7和MDA - MB - 231端粒酶活性和细胞增殖,该抑制作用呈浓度和时间依赖性[1]。 木香烃内酯也抑制由法尼基蛋白转移酶 (FPTase)诱导的人lamin-B法尼基化过程,该抑制效果呈剂量依赖性。木香烃内酯连续处理人肿瘤细胞(A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498和HCT-1)48小时,可以剂量依赖的方式降低细胞增殖[2]。木香烃内酯诱导人白血病细胞HL - 60凋亡,可通过活性氧介导的线粒体通透性改变、细胞色素C释放到细胞质引发[3]。最近的一项研究表明,木香烃内酯具有显著的抗真菌活性,包括毛癣菌(Trichophyton mentagrophytes) 、猴毛癣菌(T.simlii ),红色毛癣菌 (T.rubrum) 等[4]。 | ||||||
体内研究 | 木香烃内酯通过阻断血管生长因子信号转导通路来抑制血管生成。在小鼠角膜微囊模型中,木香烃内酯可降低由VEGF诱导的新生血管形成[5]。 |
激酶实验 | 端粒酶活性实验 | |
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用TRAP法测定端粒酶活性。使用TRAPez 端粒酶检测试剂盒,其中包括内参对照(IC)的36-bp引物用于量化线性范围内端粒酶活性的指数扩增效率(近2.5 logs)。10μL裂解液与1μg核糖核酸酶于37℃孵育20分钟。TRAP法产物用非变性12%PAGE凝胶电泳分离(TBE缓冲液)。放射自显影检测。为量化TRAP产物,干胶后于室温作用于成像板。结果消除背景值。以未处理过的细胞裂解液所得信号设为标准值100。用不同浓度Costunolide处理过的细胞裂解液产生的信号与最大标准值100作比。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞 |
浓度 | 0-100 μM | |
处理时间 | 48 小时 | |
方法 | 1,500 - 10000细胞铺板于96孔板,每孔200μL培养基。余8孔为空白对照。2,细胞在37℃,5% CO2培养箱中培养过夜、贴壁。3,每孔中加入2μL溶解于DMSO的木香烃内酯。置板于振动台,150转5分钟,混匀样品。4, 在37℃,5% CO2培养箱中培养48小时使木香烃内酯发生作用。,5,每96孔板加入2 mL或以上MTT溶液,浓度为5毫克/毫升,PBS)。MTT溶液不稳定。现用现配。,6,每孔中加入20μL MTT。振动台上150转5分钟,彻底混合溶液。,7,在37℃,5% CO2培养箱中培养1 - 5小时使细胞代谢。,8,去除培养基。(可用纸巾去除残留)。9,每孔加入200μL DMSO溶解三苯基甲脂(MTT代谢产物)。振动台上150转5分钟,彻底混合溶剂。10,在560nm处读值,减去670nm处背景。光学密度直接对应活细胞数量。 | |
动物实验 | 动物模型 | 用含有VEGF的Hydron N 注射入小鼠角膜 建立模型 |
剂量 | 100 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射每日一次。 |
Costunolide alleviated DDC induced ductular reaction and inflammatory response in murine model of cholestatic liver disease [ J Tradit Complement Med, 2023, 13(4):345-357] | PubMed: 37396159 |
Costunolide enhances cisplatin-induced cytotoxicity in hypopharyngeal SCC FaDu cells by increasing the production of reactive oxygen species [ Pathol Res Pract, 2022, 236:153966] | PubMed: 35679753 |
Costunolide Influences Germ Tube Orientation in Sunflower Broomrape - A First Step Toward Understanding Chemotropism [ Front Plant Sci, 2021, 12:699068] | PubMed: 34484263 |
A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897] | PubMed: 32668248 |
The TERT copy number gain is sensitive to telomerase inhibitors in human melanoma. [ Clin Sci (Lond), 2020, 10.1042/CS20190890] | PubMed: 31919521 |
Costunolide Induces Autophagy and Apoptosis by Activating ROS/MAPK Signaling Pathways in Renal Cell Carcinoma [ Front Oncol, 2020, 10:582273] | PubMed: 33194716 |
Amelioration of Benign Prostatic Hyperplasia by Costunolide and Dehydrocostus Lactone in Wistar Rats. [ World J Mens Health, 2019, 10.5534/wjmh.190053] | PubMed: 31749336 |
Characterization of CYP71AX36 from Sunflower (Helianthus annuus L., Asteraceae). [ Sci Rep, 2019, 9(1):14295] | PubMed: 31586110 |
New sesquiterpene lactones from sunflower root exudate as germination stimulants for Orobanche cumana. [Raupp FM, et al. J Agric Food Chem, 2013, 61(44):10481-7] | PubMed: 24117219 |
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