Cytarabine

目录号：S1648 批次号：S164808

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化学数据

化学结构式 别名 Cytarabin,Ara-C,Arabinofuranosyl Cytidine,Cytosine β-D-arabinofuranoside,Cytosine arabinoside,NSC 63878,NSC 287459,U-19920A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H13N3O5
分子量 243.22 CAS号 147-94-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 49 mg/mL (201.46 mM)
Water 49 mg/mL (201.46 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cytarabine是一种抗代谢药，也是DNA synthesis抑制剂，在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。Cytarabine 可诱导自噬和细胞凋亡。
靶点
DNA synthesis [1]
(CCRF-CEM cells)
16 nM
体外研究

Cytarabine (AraC)磷酸化为含脱氧胞啶激酶(dCK)的三磷酸盐形式 (Ara-CTP),与dCTP 竞争进入DNA中, 通过抑制DNA和 RNA 聚合酶功能而 抑制DNA合成 。Cytarabine作用于野生型CCRF-CEM 细胞，抑制生长活性比其他急性骨髓性白血病高很多，IC50为 16 nM。[1] 浓度不断提高的 Cytarabine (IC50 为0.69 μM) 作用于敏感大鼠白血病细胞系RO/1，导致代谢活性降低, 且作用于人类野生型dCK (IC50 为 0.037 μM) 而不是失活型选择性拼接的dCK形式时增强细胞毒性。[2]10 μM Cytarabine 作用于大鼠交感神经元，诱导凋亡, 100 μM 时毒性最高，作用于神经元84小时，可杀死80%神经元，包含线粒体细胞色素-c的释放， caspase-3的激活， 抑制p53基因 可降低毒性，删除bax基因可延迟但是不会阻断毒性。[3]
体内研究

Cytarabine高效作用于急性白血病，引起G1/S期停顿和同步化， 且低剂量时提高患白血病Brown Norway大鼠存活时间，说明使用高剂量Cytarabine 与抗人类白血病效果没有关系。[4] Cytarabine按 250 mg/kg剂量 作用于妊娠 Slc:Wistar大鼠的胎盘，也引起胎盘生长受阻，且提高胎盘滋养细胞凋亡，处理3小时开始提高，6小时达到最高峰，48小时恢复到对照组水平，且明显增强 p53蛋白, p53转录靶点基因，如p21, cyclinG1 ，fas，和 caspase-3活性。[5]
特征 Cytarabine是一系列改变核糖苷的抗癌药物中的第一个。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外抑制生长实验
Cytarabine储存液储备在无水乙醇中，制备连续稀释的Cytarabine。CCRF-CEM 细胞悬浮在含10% FBS, 0.1% Gentamicin,和 1%丙酮酸钠的RPMI培养基上。 按每mL 3-6×104个细胞密度细胞悬浮在各自培养基中，获得10 mL细胞悬浮液。合适体积 Cytarabine溶液转移到细胞悬浮液中，再温育72小时。细胞旋转减慢，再次悬浮在新鲜无Cytarabine培养基中，测定最终细胞数。通过分析细胞数与Cytarabine浓度的S曲线拟合, 而测定IC50。
细胞实验 细胞系 大鼠白血病细胞系RCL/0, RO/1和 K7,及人类单核细胞性白血病细胞U937
浓度 100 μM 左右
处理时间 24,48和72小时
方法

37oC下，不同浓度Cytarabine处理细胞24,48,和72小时。在处理 20,44,或68小时时，加入10 mL细胞增殖试剂WST-1溶液。和WST-1温育2或4小时后，使用比色分析测定细胞代谢活力,在450 nm处测定吸光值。通过eosin染色计算细胞分裂倍数，及细胞活性。
动物实验 动物模型 患髓细胞性白血病的Brown Norway大鼠
剂量 5-1000 mg/kg
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2015, 29(8): 1702–1712]

数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):22]

数据来源于[Data independently produced by , , J Pharmacol Exp Ther, 2014, 350(3): 646-56]

Cytarabine在文献中得到引用

EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667] PubMed: 38155773
ULK2 Is a Key Pro-Autophagy Protein That Contributes to the High Chemoresistance and Disease Relapse in FLT3-Mutated Acute Myeloid Leukemia [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)646] PubMed: 38203816
Mitocurcumin utilizes oxidative stress to upregulate JNK/p38 signaling and overcomes Cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Cell Signal, 2024, 114:111004] PubMed: 38048856
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by controlling BRD4-p300-dependent transcription [ bioRxiv, 2024, 2024.01.29.577409] PubMed: 38352301
iPSC-derived reactive astrocytes from patients with multiple sclerosis protect cocultured neurons in inflammatory conditions [ J Clin Invest, 2023, 133(13)e164637] PubMed: 37219933
Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] PubMed: 37422594
Co-targeting BCL-XL and BCL-2 by PROTAC 753B eliminates leukemia cells and enhances efficacy of chemotherapy by targeting senescent cells [ Haematologica, 2023, 108(10):2626-2638] PubMed: 37078252
Spermatogenesis associated serine rich 2 like plays a prognostic factor and therapeutic target in acute myeloid leukemia by regulating the JAK2/STAT3/STAT5 axis [ J Transl Med, 2023, 21(1):115] PubMed: 36774517
The role of m6A demethylase FTO in chemotherapy resistance mediating acute myeloid leukemia relapse [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):225] PubMed: 37402730
The role of m6A demethylase FTO in chemotherapy resistance mediating acute myeloid leukemia relapse [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):225] PubMed: 37402730

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