Decitabine

目录号:S1200 批次号:S120010

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化学数据

化学结构式 别名 Deoxycytidine, 5-aza-2'-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR,NSC 127716 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C8H12N4O4

分子量 228.21 CAS号 2353-33-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 45 mg/mL (197.18 mM)
Water 22.5 mg/mL (98.59 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Decitabine是DNA甲基转移酶抑制剂,整合进入DNA、导致DNA低甲基化,并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。
靶点
DNA methylation [1]
(HL-60, KG1a cells)
体外研究

Decitabine 有效抑制DNA 合成,这种作用存在剂量依赖性,作用于HL-60和 KG1a 白血病细胞时,IC50分别为 100 ng/mL 和1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长,这种作用存在剂量和时间依赖性,处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时,IC50分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。[1] 最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL),具有抗增殖和促凋亡活性,且抑制KARPAS-299细胞中[3H]胸甘的摄取,EC50 为0.49 μM。[2]

体内研究

Decitabine 按2.5 mg/kg 剂量作用于ALK+ KARPAS-299小鼠移植瘤模型,促进凋亡,且降低肿瘤细胞增殖,也导致肿瘤抑制基因p16INK4A的去甲基化。 [2]

特征 Decitabine 是DNA甲基化的有效抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 DNA合成检测
通过测定放射性胸甘摄入到DNA的情况而测定DNA合成比率。HL-60 和KG1a 细胞悬浮在6孔(直径为35 mm )盘中,孔中为含10%胎牛血清的2 mL RPMI 培养基中,然后与不同浓度相应药物温育48小时 (药物同时加入)。48小时时, 每孔加入0.5 μCi [3H] 胸甘(6.7 Ci/mmol),再温育24小时。细胞置于GF/C玻璃纤维过滤器(直径为2.4 cm)中,使用冷 0.9% NaCl, 5% 冷三氯乙酸和乙醇清洗。烘干含DNA的过滤器,置于EcoLite闪烁液(ICN)中,使用 Beckman LS 6000IC 闪烁计数器测量放射性。通过剂量-反应曲线计算IC50值。
细胞实验 细胞系 HL-60 和 KG1a
浓度 0 到100 ng/mL
处理时间 96 小时
方法

生长抑制实验中,指数生长期细胞接种在5 ml培养基中。向培养基中同时加入不同浓度Decitabine。在指定时间,使用模型 ZM Coulter 计数器对细胞进行计数。根据药物处理的白血病细胞的生长曲线,测定IC50值。

动物实验 动物模型 KARPAS-299 人类细胞皮下接种到小鼠的左右两侧。
剂量 ≤2.5 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(5), e97719]

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(5), e97719]

数据来源于[, 38(3), 402-10]

Decitabine在文献中得到引用

Genomic and transcriptomic profiling of peripheral T cell lymphoma reveals distinct molecular and microenvironment subtypes [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416] PubMed: 38350451
A functional personalised oncology approach against metastatic colorectal cancer in matched patient derived organoids [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52] PubMed: 38413740
EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667] PubMed: 38155773
Targeting G9a/DNMT1 methyltransferase activity impedes IGF2-mediated survival in hepatoblastoma [ Hepatol Commun, 2024, 8(2)e0378] PubMed: 38285887
TERT promoter methylation is associated with high expression of TERT and poor prognosis in papillary thyroid cancer [ Front Oncol, 2024, 14:1325345] PubMed: 38313800
Decitabine combined with cold atmospheric plasma induces pyroptosis via the ROS/Caspase-3/GSDME signaling pathway in Ovcar5 cells [ Biochim Biophys Acta Gen Subj, 2024, 1868(6):130602] PubMed: 38513927
Uridine-cytidine kinase 2 potentiates the mutagenic influence of the antiviral β-d-N4-hydroxycytidine [ Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad1002] PubMed: 37953355
DNMT1 mediates the disturbed flow-induced endothelial to mesenchymal transition through disrupting β-alanine and carnosine homeostasis [ Theranostics, 2023, 13(13):4392-4411] PubMed: 37649604
DNMT1 mediates the disturbed flow-induced endothelial to mesenchymal transition through disrupting β-alanine and carnosine homeostasis [ Theranostics, 2023, 13(13):4392-4411] PubMed: 37649604
Targeting polycomb repressor complex 2-mediated bivalent promoter epigenetic silencing of secreted frizzled-related protein 1 inhibits cholangiocarcinoma progression [ Clin Transl Med, 2023, 13(12):e1502] PubMed: 38050190

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