Deferasirox

目录号:S1712 批次号:S171201

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化学数据

化学结构式 别名 CGP-72670, ICL-670 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H15N3O4

分子量 373.36 CAS号 201530-41-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 75 mg/mL (200.87 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.35 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Deferasirox是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。
体外研究

Deferasirox 有效螯合来自Rhizopus oryzae 的铁离子,在浓度远低于临床上可实现的血清水平时,在体外对28/29的临床分离的Mucorales有作用。[1] Deferasirox 诱导显著抑制NF-κB的活性,并在28/40的外周血样本中诱导它的活性亚单位p65的一个细胞质封存处于非活性形式。[2] Deferasirox 可抑制3种人髓细胞系(K562,U937和HL60),其IC50在17-50 mM。[3] Deferasirox 是cidal在体外抑制A. fumigatus,MIC和MFC分别时25 毫克/升和50 毫克/升。[5]

体内研究

在糖尿病ketoacidotic或中性粒细胞减少小鼠中,Deferasirox 显著提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担,脂质体amphotericin B有类似治疗效果。Deferasirox也增强了宿主对mucormycosis的炎症反应。Deferasirox和脂质体amphotericin B联用时协同提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担。[1] Deferasirox 口服给药大鼠,至少吸收75%,且生物利用度为26%。Deferasirox(静脉注射和口服)在血液循环主要在不变的形式和其铁络合物存在,Deferasirox有99.2%与血浆蛋白结合。[4] Deferasirox 单药治疗小幅延长小鼠对IPA的生存。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Nature, 2014, 509(7498):105-9.

Deferasirox在文献中得到引用

Overburdened ferroptotic stress impairs tooth morphogenesis [ Elife, 2023, 12RP88745] PubMed: 37991825
β-catenin-IRP2-primed iron availability to mitochondrial metabolism is druggable for active β-catenin-mediated cancer [ J Transl Med, 2023, 21(1):50] PubMed: 36703130
Dihydroartemisinin-induced ferroptosis in acute myeloid leukemia: links to iron metabolism and metallothionein [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):97] PubMed: 36928207
NCOA4-Mediated Ferritinophagy Is a Pancreatic Cancer Dependency via Maintenance of Iron Bioavailability for Iron-Sulfur Cluster Proteins [ Cancer Discov, 2022, 12(9):2180-2197] PubMed: 35771492
Targeting cellular iron homeostasis with ironomycin in diffuse large B cell lymphoma [ Cancer Res, 2022, canres.0218.2021] PubMed: 35078814
Downregulation of hepatic ceruloplasmin ameliorates NAFLD via SCO1-AMPK-LKB1 complex [ Cell Rep, 2022, 41(3):111498] PubMed: 36261001
Iron chelator deferasirox inhibits NF-κB activity in hepatoma cells and changes sorafenib-induced programmed cell deaths [ Biomed Pharmacother, 2022, 153:113363] PubMed: 35834989
Tumor cell-imposed iron restriction drives immunosuppressive polarization of tumor-associated macrophages [ J Transl Med, 2021, 19(1):347] PubMed: 34389031
Deferasirox induces cyclin D1 degradation and apoptosis in mantle cell lymphoma in a reactive oxygen species- and GSK3β-dependent mechanism [ Br J Haematol, 2021, 192(4):747-760] PubMed: 33521925
Deferasirox-Dependent Iron Chelation Enhances Mitochondrial Dysfunction and Restores p53 Signaling by Stabilization of p53 Family Members in Leukemic Cells [ Int J Mol Sci, 2020, 21(20)E7674] PubMed: 33081324

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