Donepezil HCl

目录号：S2462 批次号：S246202

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H29NO3.HCl
分子量 416 CAS号 120011-70-3
Solubility (25°C)* 体外 Water 5 mg/mL (12.01 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (72.12mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Donepezil HCl 是一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
靶点
bAChE [1] hAChE [1]
8.12 nM 11.6 nM
体外研究 Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度增加，表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。[2]一个近代的研究表明，Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。[3]
体内研究 Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤，这是明显的类胆碱行为信号，ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱，ED50为50 μmol/kg。[2]在体内分别给药时，与生理盐水处理的小鼠相比，5-HT(4)受体诱导剂，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为，而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时，该改善作用会被阻断。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AChE 抑制活性
PDGF受体通过BALB/c 3T3细胞提取物与兔子抗血清(抗小鼠PDGF受体)在冰上免疫沉淀2小时。蛋白A琼脂糖珠用于收集抗原抗体复合物。免疫沉淀物用TNET (50 mM Tris，pH 7.5，140 mM NaCl，5 mM EDTA，1% Triton X-100)洗涤两遍，TNE (50 mM Tris，pH 7.5，140 mM EDTA)洗涤一遍，激酶缓冲液(20 mM Tris，pH 7.5，10 mM MgCl2)洗涤一遍。用PDGF (50 ng/ml)在4 °C下刺激10分钟后，将不同浓度的药物加入反应混合物。PDGF受体激酶活性通过与10 μCi [7-32P]-ATP和1 μM ATP在4 °C下培育10分钟测定。免疫混合物通过SDS-PAGE在7.5%凝胶上分离。
动物实验 动物模型 雄性Lister Hooded大鼠
剂量 18 μM/kg
给药处理 腹腔注射或口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by J Am Heart Assoc, 2014, 3(3), e000804]

数据来源于[Data independently produced by , , Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642]

Donepezil HCl 在文献中得到引用

Inhibition of Th17 cells by donepezil ameliorates experimental lung fibrosis and pulmonary hypertension [ Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842] PubMed: 37064881
Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] PubMed: 37334837
Protective effect of Huanglianjiedu Decoction on microcystin-LR induced nerve injury [ Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2023, 272:109698] PubMed: 37442312
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Donepezil Ameliorates Pulmonary Arterial Hypertension by Inhibiting M2-Macrophage Activation [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:639541] PubMed: 33791350
Reduced TRPC6 mRNA levels in the blood cells of patients with Alzheimer's disease and mild cognitive impairment [Lu R Mol Psychiatry, 2018, 23(3):767-776] PubMed: 28696436
Aging-related Repositioned Drugs, Donepezil and Sildenafil Citrate, Increase Apoptosis of Anti-mitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms [Kim JY Anticancer Res, 2018, 38(9):5149-5157] PubMed: 30194162
A microfluidics-based mobility shift assay to identify new inhibitors of β-secretase for Alzheimer's disease [Liu R Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642] PubMed: 28889204
Arterial baroreflex dysfunction impairs ischemia-induced angiogenesis [Hao C, et al J Am Heart Assoc, 2014, 3(3):e000804] PubMed: 24820655

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。