Epirubicin HCl

目录号：S1223 批次号：S122308

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化学数据

化学结构式 别名 IMI 28 HCl, NSC 256942 HCl, 4'-epidoxorubicin HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H29NO11.HCl
分子量 579.98 CAS号 56390-09-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (172.41 mM)
Water 100 mg/mL (172.41 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物，通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。Epirubicin 可诱导凋亡。
靶点
Topoisomerase [1]
(Cell-free assay)
体外研究

Epirubicin，与doxorubicin一样，通过与DNA形成复合物而发挥抗肿瘤作用，它会损伤DNA，干扰DNA，RNA以及蛋白质的合成。Epirubicin可能也影响细胞膜的完整性和活性。Epirubicin引起的最大细胞死亡发生在细胞周期的S期。更高浓度下的作用也可见于早期G2以及G1和M期。[1] Epirubicin对大多数癌细胞表现出抗肿瘤活性。Epirubicin对肝癌G2期细胞具有细胞毒性，在24小时时，IC50为1.6 微克/毫升。1.6 微克/毫升 Epirubicin引起Hep G2细胞凋亡，使过氧化氢酶活性增加50%，Se-依赖性谷胱甘肽过氧化物酶活性增加110%，Cu, Zn-超氧化物歧化酶活性增加172%,Mn-超氧化物歧化酶活性增加135%。Epirbicin增加NADPH-CYP 450还原酶在细胞中的表达，并减少GST-π的表达。[2]
体内研究

Epirubicin对很多类型的肿瘤，包括乳腺癌，恶性淋巴瘤，软组织肉瘤，肺癌，胸膜间皮瘤，胃肠癌，头颈癌，卵巢癌，前列腺癌，移行膀胱癌等都具有临床活性。[3] Epirubicin在3.5毫克/千克剂量下，抑制74.4 %人类乳腺肿瘤异种移植的R-27的肿瘤块。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类肝肿瘤细胞Hep G2
浓度 0.05-12微克/毫升
处理时间 1天
方法

Hep G2细胞（500细胞/孔，单层）接种于96孔板中。第二天细胞在培养基中用Epirubicin处理。在培养期结束时，加入15%体积的MTT染液。在37℃下培养1小时后，每孔中加入等体积的增溶/终止溶液(dimethylsul-foxide)，再培养1小时。记录反应液在570 nm下的吸光度。
动物实验 动物模型 人类乳腺异种瘤 R-27
剂量 3.5毫克/千克
给药处理 i.v.每4天3次

客户使用selleck产品的实验数据

, Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University

Epirubicin HCl在文献中得到引用

Novel structured ADAM17 small-molecule inhibitor represses ADAM17/Notch pathway activation and the NSCLC cells' resistance to anti-tumour drugs [ Front Pharmacol, 2023, 14:1189245] PubMed: 37456760
Mitochondrial adaptation decreases drug sensitivity of persistent triple negative breast cancer cells surviving combinatory and sequential chemotherapy [ Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100949] PubMed: 37956532
A novel twelve-gene signature to predict neoadjuvant chemotherapy response and prognosis in breast cancer [ Front Immunol, 2022, 13:1035667] PubMed: 36341435
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
NDR1 increases NOTCH1 signaling activity by impairing Fbw7 mediated NICD degradation to enhance breast cancer stem cell properties [ Mol Med, 2022, 28(1):49] PubMed: 35508987
(-)-Gossypol enhances the anticancer activity of epirubicin via downregulating survivin in hepatocellular carcinoma [ Chem Biol Interact, 2022, 364:110060] PubMed: 35872041
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
BAY-885, a mitogen-activated protein kinase kinase 5 inhibitor, induces apoptosis by regulating the endoplasmic reticulum stress/Mcl-1/Bim pathway in breast cancer cells [ Bioengineered, 2022, 13(5):12888-12898] PubMed: 35609325
Combined Treatment of Tanshinone I and Epirubicin Revealed Enhanced Inhibition of Hepatocellular Carcinoma by Targeting PI3K/AKT/HIF-1α [ Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213] PubMed: 36158238
Experimental study of camptothecin combined with drug-eluting bead transarterial chemoembolization in the rabbit VX2 liver tumor model [ Front Oncol, 2022, 12:906971] PubMed: 36300094

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