Enalaprilat Dihydrate

目录号：S1657 批次号：S165703

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化学数据

化学结构式 别名 MK-422 Dihydrate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H24N2O5.2H2O
分子量 348.4 CAS号 84680-54-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 70 mg/mL (200.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。
靶点
ACE [1]
1.94 nM
体外研究 Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。[2]放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞，不会刺激钙信号通路。[3]体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE，而enalapril抑制效果则很弱。
体内研究 Enalaprila作用于自发性高血压鼠，对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内，血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。[4] Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO，促进血管舒张。[5]
特征 Enalapril是第一个含二甲酸乙基酯的ACE抑制剂。研发Enalapril是为了和captopril作比较。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
Enalaprilat溶解在0.05 M硼酸盐-磷酸盐buffer中, pH 为8.0,浓度为 5×10-3M；溶解在NaCl，浓度为0.17 M。用这种buffer再配制稀释液。100 μL每种3.7×10-4 M底物溶液 Cbz-Phe-His-[14C-Leu]-OH, 每管5.5×104 c.p.m，和转换酶稀释液，加到100 μL of Enalaprilat溶液中，温育后，从上清液中获得约1.2×104 c.p.m.。底物最终浓度为1.2×10-4 M。Km值为1-2×10-4 M。反应在30oC下温育1小时, 然后加入1 mL 溶于0.05 M硼酸盐buffer的苯甲酰化DEAE (BD)纤维素40%悬浮液, pH为11，或者溶于0.05 M 硼酸盐buffer 的20% BD Sephadex, pH为7.7，终止反应。没处理的底物结合到BD 上，通过cotton-plugged Sarpette(尺寸102/2)过滤，从上清液分离。全部的上清液和冲洗BD残渣的0.5mL buffer 收集在闪烁瓶中。 在10 mL PCS计数10分钟。测定IC50值。
动物实验 动物模型 20-24周大的雄性自发性高血压鼠
剂量 0.01, 0.03和0.1 mg/kg.
给药处理 静脉注射处理

Enalaprilat Dihydrate在文献中得到引用

Pulmonary midkine inhibition ameliorates sepsis induced lung injury [ J Transl Med, 2021, 19(1):91] PubMed: 33639987
Establishment of a Drug Screening Model for Cardiac Complications of Acute Renal Failure [ Biomolecules, 2021, 11(9)1370] PubMed: 34572583
Functional Study of Carboxylesterase 1 Protein Isoforms. [ Proteomics, 2019, 19(4):e1800288] PubMed: 30520264
A Comprehensive Functional Assessment of Carboxylesterase 1 Nonsynonymous Polymorphisms. [ Drug Metab Dispos, 2017, 45(11):1149-1155] PubMed: 28838926
Sacubitril Is Selectively Activated by Carboxylesterase 1 (CES1) in the Liver and the Activation Is Affected by CES1 Genetic Variation. [ Drug Metab Dispos, 2016, 44(4):554-9] PubMed: 26817948

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