Eplerenone

目录号：S1707 批次号：S170703

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化学数据

化学结构式 别名 CGP 30083, SC-66110 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H30O6
分子量 414.49 CAS号 107724-20-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 11 mg/mL (26.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Eplerenone是一类mineralocorticoid receptor 拮抗剂，阻断了醛固酮的作用，用于控制高血压。
靶点
mineralocorticoid receptor [1]
体内研究 Eplerenone抑制Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内PKCepsilon，MAP激酶，和p90RSK上调的磷酸化作用。Eplerenone增加Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内下调的内皮细胞一氧化氮合成酶mRNA。Eplerenone给药显著改善DS大鼠的肾小球硬化症和尿蛋白。[1]与对照组小鼠相比，Eplerenone (200 mg/kg/day)给药显著减少12%的心脏收缩压和11%的舒张压。在小鼠体内，Eplerenone增加血清对减少了26%的脂质过氧化的敏感性，也增加了血清对氧磷酶的活性。Eplerenone显著减少小鼠主动脉粥样硬化病变面积，该作用被AT-II逆转。[2] 在猪体内，与未处理的对照组相比，Eplerenone增加30%总血管面积和将近60%管腔面积，而不影响血管内膜的面积。[3] 在狗体内，Eplerenone显著减少LV心脏舒张末期心室壁压力。在心脏衰竭的狗体内，Eplerenone与心肌细胞横截面积减少28%，反应间质纤维化体积分数减少37%，替代性纤维化体积分数减少34%相关。[4] Eplerenone减弱Aldo大鼠体内脉压的增加，并使醛固酮(Aldo)-盐高血压大鼠体内Einc壁压力曲线，平均横截面积(MCSA)，和EIIIA纤连蛋白标准化。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Eplerenone在文献中得到引用

Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295
[ BMJ Open Diabetes Res Care, 2020, ] PubMed: 32727744
MicroRNA-766-3p Contributes to Anti-Inflammatory Responses through the Indirect Inhibition of NF-κB Signaling [Hayakawa K Int J Mol Sci, 2019, 20(4)] PubMed: 30769772
Lipocalin-2 derived from adipose tissue mediates aldosterone-induced renal injury. [ JCI Insight, 2018, 3(17)] PubMed: 30185654

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