Fasudil HCl

目录号：S1573 批次号：S157314

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化学数据

化学结构式 别名 AT-877,HA-1077 HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H17N3O2S.HCl
分子量 327.83 CAS号 105628-07-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 66 mg/mL (201.32 mM)
Water 66 mg/mL (201.32 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。
靶点
Rho [1] Calcium channel [2] ROCK2 [1]
(Cell-free assay)		 PKA [1]
(Cell-free assay)		 PKG [1]
(Cell-free assay)		 View More
330 nM(Ki) 1.6 μM(Ki) 1.6 μM(Ki)
体外研究

Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil 抑制对KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收缩反应。[2]

Fasudil也具有血管扩张的作用，通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素，和多巴胺。[3]

Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体，且抑制细胞迁移。[4]

Fasudil抑制肝星状细胞的扩散，应力纤维的形成，和α-SMA的表达，且抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。[5]
体内研究

Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗，CBF提高约50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗，显著降低MBP，左心室收缩压，和总外周阻力，提高HR和心脏输出量，而右心房压力，dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。[3]

在缺血性损伤的情况下，Fasudil处理，对心血管疾病具有保护作用，且降低JNK的激活，抑制线粒体AIF核易位。[6]

Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，显着降低发病率和EAE临床评分的平均最高值。Fasudil处理小鼠，抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠，可减轻炎症，和脱髓鞘作用。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 cAMP依赖性蛋白激酶活性检测
在含50mM Tris-HCl（pH7.0），10mM醋酸镁，2mM EGTA，有或无1μM cAMP，3.3到20μM[r-32P] ATP (4×105 c.p.m.)，0.5μg酶，100μg的组蛋白 H2B 和化合物的反应混合物(终体积为0.2 mL)中进行cAMP依赖性蛋白激酶活性分析。反应混合物在 30°C下温育 5分钟。加入500 μg 牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL冰冻的20%三氯乙酸终止反应。样品在3000 r.p.m.转速下离心15分钟，将沉淀再悬浮于冰冷的10％三氯乙酸溶液中，离心再悬浮循环重复三次。最终的沉淀溶解在1 mL 1N NaOH中，使用液体闪烁计数器测量放射性。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 124(4), 1646-59]

数据来源于[Data independently produced by J Clin Invest, 2014, 124(9), 3757-66]

数据来源于[Data independently produced by Diabetes, 2013, 62(5), 1697-708]

数据来源于[Data independently produced by , , Pulm Pharmacol Ther, 2018, 50:111-122]

Fasudil HCl在文献中得到引用

Fasudil may alleviate alcohol-induced astrocyte damage by modifying lipid metabolism, as determined by metabonomics analysis [ PeerJ, 2023, 11:e15494] PubMed: 37304877
Inhibition of the Rho/ROCK pathway promotes the expression of developmental and migration-related genes in astrocytes exposed to alcohol [ Alcohol, 2023, 115:5-12] PubMed: 37481044
A rare non-coding enhancer variant in SCN5A contributes to the high prevalence of Brugada syndrome in Thailand [ medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.23299785] PubMed: none
Acquired temozolomide resistance in MGMTlow gliomas is associated with regulation of homologous recombination repair by ROCK2 [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):138] PubMed: 35145081
Rho-Kinase Inhibition Improves the Outcome of Focal Subcortical White Matter Lesions [ Stroke, 2022, 53(7):2369-2376] PubMed: 35656825
Arolein, an endogenous aldehyde induces synaptic dysfunction in vitro and in vivo: Involvement of RhoA/ROCK2 pathway [ Aging Cell, 2022, e13587] PubMed: 35315217
AURKA and PLK1 inhibition selectively and synergistically block cell cycle progression in diffuse midline glioma [ iScience, 2022, 25(6):104398] PubMed: 35637734
Amyloid-β Induces Cdh1-Mediated Rock2 Stabilization Causing Neurodegeneration [ Front Pharmacol, 2022, 13:884470] PubMed: 35496276
Involvement of Paired Immunoglobulin-Like Receptor B in Cognitive Dysfunction Through Hippocampal-Dependent Synaptic Plasticity Impairments in Mice Subjected to Chronic Sleep Restriction [ Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-022-03127-4] PubMed: 36417104
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030

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