Felodipine

目录号：S1885 批次号：S188502

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化学数据

化学结构式 别名 CGH-869 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H19Cl2NO4
分子量 384.25 CAS号 72509-76-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 77 mg/mL (200.39 mM)
Ethanol 72 mg/mL (187.37 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Felodipine (CGH-869) 是一种选择性L型Ca2+通道阻断剂，IC50为0.15 nM。
靶点
L-type calcium channel [1]
0.15 nM
体外研究 Felodipine显著放松KCl收缩的猪冠状动脉节段，IC50为0.15 nM，通过阻断Ca2+通道,比Nifedipine(IC50 为~8 nM)效果强50倍，比Verapamil(IC50为~65 nM)效果强430倍。[1] Felodipine作用于初级人类VSMC和肺成纤维细胞，显著诱导IL-6和IL-8转录和分泌，ED50分别为 5.8 nM和5.3 nM，而Propranolol或 Furosemide 不能影响这两种IL基因表达。[2] Felodipine作用于豚鼠回肠纵平滑肌(GPILSM)，阻断毒蕈碱性受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩，IC50为1.45 nM。[3] Felodipine为0.1 μM低浓度时，作用于大鼠内皮细胞，提高NOx产生, Ca2+依赖性NOS活性, 和eNOS蛋白。[4] Felodipine (10 μM) 降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位和PDGF-BB刺激的Elk-1激活，导致人SMC增殖受抑制。[5] Felodipine 稍微抑制Cav3.2 T型Ca2+通道，IC50为6.8 μM。[6]
体内研究 Felodipine口服处理5/6肾脏消融大鼠，显著降低平均血压(BP)。[7] Felodipine作用于主动脉壁，通过阻断NF-κB激活, 和降低巨噬细胞显著降低收缩压(SBP), 血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1(ICAM-1)和血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)，导致血管炎症反应受调节。[8]
特征 与多种其他Ca2+通道阻断剂不同, Felodipine对心脏没有副作用，因为Felodipine选择特异性作用于与心肌组织相关的血管平滑肌。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Felodipine对冠状动脉节段的紧张状态的影响
从猪心中获得的圆柱冠状动脉段倒置，在固定下销和上销之间水平混合，连接到力-位移传感器上，使用标准砝码在Grass模型5D测谎器上预校准。圆柱片段在 25 mL PSS中在水套组织中37oC下浸浴。使用 95% O2-5% CO2的混合物使电解液持续起泡。在2小时的平衡期间设置初始静息张力为10 g。平衡后, 使用35 mM KCl诱导 3到4个连续收缩-放松周期，随后使用PSS冲洗，知道获得再生性收缩。达到最终反应，维持稳定张力(16-25 g，大于静息张力),获得 Felodipine 作用的累积剂量-反应曲线。按之前剂量反应稳定后，加入等分Felodipine。从剂量反应曲线测定Felodipine半-最大限度放松KCl引起的冠状动脉血管收缩时的浓度(IC50)。
动物实验 动物模型 5/6肾脏消融的雄性Sprague-Dawley大鼠
剂量 1 g/kg/day
给药处理 口服处理

Felodipine 在文献中得到引用

Felodipine enhances aminoglycosides efficacy against implant infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus, persisters and biofilms [ Bioact Mater, 2022, 14:272-289] PubMed: 35310349
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004

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