Flutamide

目录号：S1908 批次号：S190802

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化学数据

化学结构式 别名 SCH-13521 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H11F3N2O3
分子量 276.21 CAS号 13311-84-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 55 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Flutamide (SCH-13521)是一种抗雄激素药物，与雄激素受体有结合活性，Ki为55 nM，主要用于治疗前列腺癌。
靶点
Androgen Receptor [1]
55 nM(Ki)
体外研究 Flutamide (Eulexin)是一种抗雄性激素药物。Flutamide-OH是flutamide的活性代谢物形式，直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体，Ki是55 nM。[1] Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感的增殖，仅表现出抗雄激素作用，而没有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide联合使用可以用于治疗前列腺癌。[3]
体内研究 Flutamide (Eulexin)是一种抗雄性激素药物。Flutamide-OH是flutamide的活性代谢物形式，直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体，Ki是55 nM。[1] Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感的增殖，仅表现出抗雄激素作用，而没有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide联合使用可以用于治疗前列腺癌。[3] Flutamide导致大鼠前列腺重量从319 mg 显著降低到 245 mg。联合使用flutamide 和 LHRH激动剂引发副作用，使前列腺重量降低到101mg，并且前列腺ODC活性显著下降。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 雄激素受体试验
100μl胞浆和100 μl饱和浓度的[3H]T含有或者不含有逐渐增加浓度的无标记T，DHT，flutamide (FLU) 或flutamide-OH (FLU-OH)在0-4°C 孵育18 h。孵育结束时，加入200 μl 葡聚糖被覆活性炭(1 %活性炭，0.1%葡聚糖T-70，0.1% 凝胶，1.5 mM EDTA以及50 mM Tris (pH 7.4))在0-4°C孵育15分钟，2300 × g离心15分钟以分离自由的和结合的T。350 μl上清转移到含有10ml水溶液的计数器管中，用Beckman LS 330计数器计数。
细胞实验 细胞系 雄激素敏感的 Shionogi 细胞
浓度 ~1 μM
处理时间 40天
方法 Flutamide影响培养基中小鼠乳腺癌Shionogi细胞的雄激素敏感性增殖(SEM-l)的生长。细胞在含有(MEM + 2%胎牛血清中萃取的葡聚糖被覆)和1 μM 化合物的培养基中培养40天。培养基每两天更换一次。
动物实验 动物模型 雄性大鼠
剂量 5 毫克 每天两次，0.25毫升
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):713-26.

数据来源于[Data independently produced by , , J Appl Toxicol, 2017, 37(8):933-942]

Flutamide在文献中得到引用

Forsythiaside A Improves the Inhibitory Efficiency of Recombinant Protein Vaccines against Bovine Viral Diarrhea Virus Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23-169390] PubMed: 36012654
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Quantitative chemoproteomics reveals O-GlcNAcylation of cystathionine γ-lyase (CSE) represses trophoblast syncytialization [ Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5] PubMed: 33626323
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Androgens Accentuate TGF-β Dependent Erk/Smad Activation During Thoracic Aortic Aneurysm Formation in Marfan Syndrome Male Mice [ J Am Heart Assoc, 2020, 9(20):e015773] PubMed: 33059492
Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] PubMed: 32886306

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