Fluvastatin Sodium

目录号：S1909 批次号：S190904

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化学数据

化学结构式 别名 XU-62-320 Sodium 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H25FNNaO4
分子量 433.45 CAS号 93957-55-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 87 mg/mL (200.71 mM)
Water 18 mg/mL (41.52 mM)
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (69.21mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性，无细胞试验中IC50为8 nM。
靶点
HMG-CoA reductase [1]
(Cell-free assay)
8 nM
体外研究

在二价铁离子启动的脂质过氧化中，Fluvastatin显著抑制硫代巴比妥酸（TBA）反应物质的形成, IC50为12 μM。1 μM 到 100 μM Fluvastatin 抑制水溶性和脂溶性自由基发生剂2,2'-偶氮双（2-脒基丙烷）二氢氯化物和2,2'-偶氮双（2,4-二甲基戊腈）诱导的过氧自由基介导的脂质过氧化。[2] Fluvastatin (4 mM)及其代谢物在次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统具有超氧阴离子清除活性，对芬顿反应产生的羟基 自由基具有很 强的清除效果。Fluvastatin (8 μM)及其代谢物作用于CHL/IU细胞，对DNA损伤具有保护作用，与抗氧化剂Ascorbic acid, Trolox, 和 Probucol一样有效。[3] Fluvastatin (100 nM)作用于人主动脉平滑肌细胞（hASMC）,降低血管紧张素II激活的超氧阴离子自由基的形成，这种作用具有剂量依赖性。[4]
体内研究

Fluvastatin每天按10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇），降低血脂。Fluvastatin每天按 10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇）的主动脉，显著降低组织ACE。Fluvastatin每天按 10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇），可显著逆转对乙酰胆碱诱导的舒张的抑制。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HMG-CoA还原酶活性检测
每组实验总体积为95 μL，反应混合物包含10 μL进行实验的抑制化合物和85 μL温育buffer（包含2 mg/mL肝微粒，0.1 M KH2P04, pH 7.2，5.7 mM二硫苏糖醇，10 mM葡萄糖-6-磷酸，2 U/mL葡萄糖-6-磷酸脱氢酶，1 mM NADP，10 μM Miconazole）。所有样品在37°C下温育10分钟，然后加入5 μL底物（未标记的和14C-HMG-3-羟基-3-甲基戊二酰CoA ，终浓度为50 μM, 2.5 nCi/nmole）。在 37°C反应30分钟后,加入27 μL 1N HCl 和20 μL 未标记的Mevalonolactone (每组实验200 μg)终止反应。Mevalonic acid 转化为 Lactone 的反应在室温下进行60分钟。
动物实验 动物模型 雄性日本大耳白兔
剂量 10 mg/kg
给药处理 饮食中给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 45(9), 1013-20]

数据来源于[, 45(9), 1013-20]

数据来源于[Data independently produced by Biomark Res, 2013, 1(1), 33]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(8):1781-1792]

Fluvastatin Sodium在文献中得到引用

Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Deciphering COVID-19 host transcriptomic complexity and variations for therapeutic discovery against new variants [ iScience, 2022, 25(10):105068] PubMed: 36093376
Gene signature associated with resistance to fluvastatin chemoprevention for breast cancer [ BMC Cancer, 2022, 22(1):282] PubMed: 35296281
In situ assessment of statins' effect on autophagic activity in zebrafish larvae cardiomyocytes [ Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829] PubMed: 36465443
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Intracellular cholesterol pools regulate oncogenic signaling and epigenetic circuitries in Early T-cell Precursor Acute Lymphoblastic Leukemia [ Cancer Discov, 2021, candisc.0551.2021] PubMed: 34711640
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021] PubMed: 34551960
Statin Drugs Plus Th1 Cytokines Potentiate Apoptosis and Ras Delocalization in Human Breast Cancer Lines and Combine With Dendritic Cell-Based Immunotherapy to Suppress Tumor Growth in a Mouse Model of HER-2 pos Disease [ Vaccines (Basel), 2020, 6;8(1):72] PubMed: 32041347
Delineation of cell death mechanisms induced by synergistic effects of statins and erlotinib in non-small cell lung cancer cell (NSCLC) lines. [ Sci Rep, 2020, 10(1):959] PubMed: 31969600
Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621] PubMed: 32474442

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