Fulvestrant

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化学数据

化学结构式 别名 ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C32H47F5O3S
分子量 606.77 CAS号 129453-61-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (164.8 mM)
Ethanol 100 mg/mL (164.8 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Fulvestrant是一种Estrogen receptor（ER）拮抗剂， 无细胞试验中IC50为0.094 nM。Fulvestrant还可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
靶点
ER [1]
(Cell-free assay)
0.94 nM
体外研究 Fulvestrant 有效抑制ER阳性的MCF-7生长(IC50为 0.29 nM)，而对ER阴性的的 BT-20人类乳腺癌细胞的生长没有作用效果。Fulvestrant 使细胞在 G0/G1 期累积，也降低了能持续进行DNA合成的细胞比例。[1] Fulvestrant 竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体结合。 Fulvestrant通过损害受体二聚化和能量依赖型核质转运，而阻断ER的核定位。由于Fulvestrant-ER复合体的不稳定性，Fulvestrant与ER的结合最终会导致 ER蛋白的加速退化。[2] Fulvestrant (10 nM) 不仅可降低IGF-IR mRNA水平，也降低半衰期。[3] 100 μM Fulvestrant 处理MCF-7细胞，提高TNFR1 和TRADD 稳态的mRNA水平，这种作用具有时间依赖性。[4] Fulvestrant 作用于LNCaP人类前列腺癌细胞，可以下调雄激素受体的表达，也减少雄激素的反应。Fulvestrant也显著降低R1881 刺激的生长，降低 70%。[5]Fulvestrant作用于未成熟的小脑神经元，通过快速激活MAPK，可以调节有丝分裂和细胞死亡。[6]
体内研究 Fulvestrant缺乏子宫活性，与雌二醇联用皮下注射给药未成熟的雌性大鼠，有效抑制雌二醇的子宫内活性，ED50 为0.06 mg/kg/day。5 mg Fulvestrant悬浮液皮下注射到MCF-7移植瘤中，完全抑制肿瘤生长。10 μM Fulvestrant也有效抑制BrlO人类乳腺癌移植瘤的生长。[1] Fulvestrant (10 mg/rat) 皮下注射到大鼠前列腺腹侧，降低雄激素受体的表达，ERK1/2磷酸化，和细胞增殖。[7]Fulvestrant作用于鸡胚绒毛尿囊膜还具有抗血管生成的作用效果。[8]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCF-7 乳腺癌细胞
浓度 2.9 nM
处理时间 5 天
方法 MCF-7细胞培养在多孔板中（24孔，按4 × 104密度为接种），孔中含基本必需培养基，培养基中包含酚红，胰岛素（10 μg/mL），和5％活性炭处理的胎牛血清，不含额外的雌二醇。接种2天后，在新鲜的培养基中加入Fulvestrant 和/或雌二醇。培养持续5天，且进一步改变培养基，通过在实验处理开始和结束测量全部细胞蛋白，且与只用乙醇(0.1%)处理的对照组进行比较后，测评生长状况。
动物实验 动物模型 携带人类乳腺癌移植瘤MCF-7的裸鼠
剂量 5 mg
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Mol Cancer Ther, 2014, 13(1), 230-8]

数据来源于[, 6, e21112]

数据来源于[, 6, e21112]

, Oncogene, 2017, 36(16):2255-2264

Fulvestrant在文献中得到引用

Macrophages Promote Subtype Conversion and Endocrine Resistance in Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)678] PubMed: 38339428
Testing Adaptive Therapy Protocols Using Gemcitabine and Capecitabine in a Preclinical Model of Endocrine-Resistant Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(2)257] PubMed: 38254748
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010] PubMed: 38464469
Short-term tamoxifen administration improves hepatic steatosis and glucose intolerance through JNK/MAPK in mice [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):94] PubMed: 36864030
Cell facilitation promotes growth and survival under drug pressure in breast cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):3851] PubMed: 37386030
N-acetylcysteine overcomes NF1 loss-driven resistance to PI3Kα inhibition in breast cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(4):101002] PubMed: 37044095
Co-targeting RANK pathway treats and prevents acquired resistance to CDK4/6 inhibitors in luminal breast cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(8):101120] PubMed: 37451269
Co-targeting RANK pathway treats and prevents acquired resistance to CDK4/6 inhibitors in luminal breast cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(8):101120] PubMed: 37451269
CCNE1 and PLK1 Mediate Resistance to Palbociclib in HR+/HER2- Metastatic Breast Cancer [ Clin Cancer Res, 2023, 29(8):1557-1568] PubMed: 36749874

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