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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H20BrN3O2S.2HCl |
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分子量 | 519.28 | CAS号 | 130964-39-5 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (192.57 mM) | ||||
Water | 10 mg/mL (19.25 mM) | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂,Ki值为48 nM,选择性比PKG高10倍,比PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时,会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。[1] H89也会抑制几种其他的激酶,对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。[2][3] H89对一些细胞受体和离子通道,包括Kv1.3 K+通道,β1AR和β2AR也具有活性。[4] |
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体内研究 | H89导致蛋白磷酸化明显的变动,其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶,异构核核糖核蛋白(hnRNP),NSFL1辅因子P47,所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。[5] |
激酶实验 | PKA酶活性 | |
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cAMP依赖性蛋白激酶活性在反应混合物中测定,反应混合物终体积为0.2mL,包含50 mM Tris-HC1 (pH 7.0),10 mM 醋酸镁,2 mM EGTA,1 μM cAMP 或不加cAMP,3.3-20 μM [γ-32P]ATP (4 × 105 cpm),0.5 μg 酶,100 μg组蛋白H2B,以及如上所述的所有化合物。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | PC12D |
浓度 | ~30 μM | |
处理时间 | 1小时 | |
方法 | 细胞内cAMP水平的测定。在培养48小时后,PC12D细胞接种于包含30 μM H-89的测试培养基培养1小时,然后暴露于包含10 μM forskolin和30 μM H-89的新鲜培养基。将细胞用橡胶淀帚刮下,在0.5 ml 6%三氯乙酸存在下超声处理。为提取出三氯乙酸,加入2mL石油醚,使制剂混合,在3000 rpm下离心10分钟。将上层抽吸后,残余样品溶液用于测定。 |
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动物实验 | 动物模型 | 大鼠 |
剂量 | 20或200毫克/千克 | |
给药处理 | s.c. |
数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2015, 230: 2233-2239]
数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Pharm Sci, 2015, 70C: 82-91 ]
数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:26835.]
Automated, High-Throughput Phenotypic Screening and Analysis Platform to Study Pre- and Post-Implantation Morphogenesis in Stem Cell-Derived Embryo-Like Structures [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987] | PubMed: 37991133 |
Activation of hepatic adenosine A1 receptor ameliorates MASH via inhibiting SREBPs maturation [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101477] | PubMed: 38508143 |
Hepatocyte GPCR signaling regulates IRF3 to control hepatic stellate cell transdifferentiation [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):48] | PubMed: 38233853 |
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] | PubMed: 38420594 |
Jiao-tai-wan and its effective component-berberine improve diabetes and depressive disorder through the cAMP/PKA/CREB signaling pathway [ J Ethnopharmacol, 2024, 324:117829] | PubMed: 38296172 |
J24335 exerts neuroprotective effects against 6-hydroxydopamine-induced lesions in PC12 cells and mice [ Eur J Pharm Sci, 2024, 194:106696] | PubMed: 38199443 |
Farnesoid X receptor activation by bile acids suppresses lipid peroxidation and ferroptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):6908] | PubMed: 37903763 |
Butyrate dictates ferroptosis sensitivity through FFAR2-mTOR signaling [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):292] | PubMed: 37185889 |
FBXO28 suppresses liver cancer invasion and metastasis by promoting PKA-dependent SNAI2 degradation [ Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891] | PubMed: 37596321 |
FBXO28 suppresses liver cancer invasion and metastasis by promoting PKA-dependent SNAI2 degradation [ Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02809-0] | PubMed: 37596321 |
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