HA14-1

目录号：S1071 批次号：S107102

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H17BrN2O5
分子量 409.23 CAS号 65673-63-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体，IC50为9 μM左右。
靶点
Bcl-2 [1]
9 μM
体外研究 HA14-1是 Bcl-2的小分子非肽配体，分子量为409，IC50 约为 9 μM。HA14-1 通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性。[1] HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3, HF4.9 和 HF28RA，具有细胞毒性，LC50分别为4.5 μM, 12.6 μM 和8.1 μM。HA14-1 通过caspase 和 ROS诱导HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞凋亡。[2]
体内研究 HA14-1(400 nM)处理免疫缺陷小鼠，对胶质母细胞瘤的生长没有任何重大影响。但是，HA14-1(400 nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide (2.5 mg/Kg) 对胶质母细胞瘤生长的作用效果。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 亲和测定
根据荧光偏振，通过竞争性结合测定法，测定在体外有机化合物与 Bcl-2蛋白结合的亲和力。实验中，5-羧基荧光素偶联到肽的N末端，GQVGRQLAIIGDDINR来Bak的BH3结构域(Flu-BakBH3)，高亲和力结合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根据我们的分子模拟研究和利用荧光偏振进行结合测定，Flu-BakBH3肽结合到Bcl-2的表面口袋具有相似的亲和力。实验中Bcl-2作为重组GST融合的可溶性蛋白。在标准缓冲液环境下，在有或无有机化合物时，Flu-BakBH3 和 Bcl-2蛋白混合温育30分钟。使用双路径长度石英池(500 μl)，在配备偏振光片的LS-50荧光光谱仪上测量Flu-BakBH3与Bcl-2蛋白的结合力。通过测定不同浓度化合物抑制Flu-BakBH3与Bcl-2结合的能力而测评不同化合物与Bcl-2蛋白的结合亲和力。
细胞实验 细胞系 HF1A3, HF4.9 和 HF28RA
浓度 0-25 μM
处理时间 20 小时
方法

通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL 细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下，细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中 37°C下温育20小时。然后每孔加入MTT 溶液。在37°C下温育4小时后, 使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式: 细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值) × 100。绘制S型剂量反应曲线，使用Prism 4.0软件计算50% 致死浓度值(LC50) 。
动物实验 动物模型 携带 BeGBM 移植瘤的雌性Swiss裸鼠
剂量 400 nM
给药处理 在细胞注射位点注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 71(13), 4494-505]

HA14-1在文献中得到引用

Comparison of putative BH3 mimetics AT-101, HA14-1, sabutoclax and TW-37 with ABT-737 in platelets. [ Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276] PubMed: 32079453
Antiapoptotic BCL-2 proteins determine sorafenib/regorafenib resistance and BH3-mimetic efficacy in hepatocellular carcinoma. [ Oncotarget, 2018, 9(24):16701-16717] PubMed: 29682179
Pharmacological inhibition of Bcl-xL sensitizes osteosarcoma to doxorubicin. [Baranski Z, et al. Oncotarget, 2015, 6(34):36113-25] PubMed: 26416351
Lack of GCN5 remarkably enhances the resistance against prolonged endoplasmic reticulum stress-induced apoptosis through up-regulation of Bcl-2 gene expression [Kikuchi H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2015, 463(4):870-5] PubMed: 26086109
BH3 Mimetics Demonstrate Differential Activities Dependent Upon the Functional Repertoire of Pro- and Anti-Apoptotic BCL-3 Family Proteins [Renault TT, et al. J Biol Chem, 2014, 289(38):26481-91] PubMed: 25096574
MET-independent lung cancer cells evading EGFR kinase inhibitors are therapeutically susceptible to BH3 mimetic agents [Fan W Cancer Res, 2011, 71(13):4494-505] PubMed: 21555370

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