HMN-214

目录号：S1485 批次号：S148501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H20N2O5S
分子量 424.47 CAS号 173529-46-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 12 mg/mL (28.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。
靶点
PLK1 [1]
体外研究 HMN-214是口服药物前体，可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性，有效作用于多种癌细胞，包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。HMN-176 作用于耐药的人和鼠细胞系，包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16时,具有毒性，IC50为143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M 期。[1] HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 细胞,抑制细胞生长，IC50 为2 μM。3 μM HMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与 MDR1 启动子的结合被干扰。[2] 2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果说明 HMN-176 是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT 装配而发挥抗癌活性。[3]
体内研究 HMN-214是HMN-176 的口服药物前体，具有较高的口服吸收性。因此, 在体内实验时，用HMN-214 代替HMN-176。HMN-214按30 mg/kg剂量处理小鼠，不会引起明显的神经毒性。HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带PC-3, A549, 和 WiDr移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。[1] HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带多元抗药性KB-A.1细胞的裸鼠模型，显著抑制MDR1 mRNA 表达。[2]
特征 HMN-214 是HMN-176的口服药物前体， 是口服有效的Polo样激酶(Plk)1 抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体内Spisula卵母细胞纺锤体的装配
为了用延时视频显微镜观察，10% v/v Spisulao卵母细胞悬浮液在过滤的海水中制备。加入溶于 DMSO的 HMN-214，终浓度为 0.25 μM, 在室温下温育10分钟，使用70 mM KCl激活卵母细胞。加入HMN-214或HMN-176 或DMSO制备适当浓度 KCl 储液，在终悬液中维持适当浓度。Oocyte卵母细胞悬液在载玻片上制备，使用Zeiss Axiophot偏振光显微镜，配备20X/0.50 NA物镜和Hamamatsu SIT-摄像机及联合Metamorph 图像处理软件进行检测。用于免疫荧光(IMF)研究, 在不同时间点(0, 4, 8, 16, 25, 35, 和 45 分钟),转移卵母细胞悬液等分到固定液 (0.6% Brij-58, 4% 甲醛, 100 mM PIPES, 5 mM EGTA, 1 mM MgCl2, 用NaOH调pH 为 6.8) 中，维持15分钟，在PBS中冲洗,然后在PBS中用 3% 牛血清蛋白进行“封锁”。为了观察微管，用原代大鼠α-tubulin抗体标记卵母细胞，在PBS中清洗,然后用抗鼠抗体联合的Alexa Fluor 488的二抗进行标记。在最后洗涤步骤之一中加入1 μg/mL Hoechst 33342，用于观察染色体。用Zeiss AxioImager Z1 系统，配备40X/1.3 NA 物镜，联合Axiovision软件观察卵母细胞。
细胞实验 细胞系 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr 细胞
浓度 0-10 μM, 溶于DMSO
处理时间 72小时
方法 细胞按每孔3×103-1×104个接种在96孔板上。第二天，加入 HMN-214或 HMN-176稀释液，温育72小时。通过MTT实验测定对细胞生长的抑制情况，获得IC50值。
动物实验 动物模型 携带PC-3, A549,和WiDr移植瘤的雄性BALB/c裸鼠
剂量 10 mg/kg-20 mg/kg
给药处理 口服饲喂

客户使用selleck产品的实验数据

, J Control Release, 2015, 204:20-29.

HMN-214在文献中得到引用

Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
Development of a miRNA-controlled dual-sensing system and its application for targeting miR-21 signaling in tumorigenesis [ Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-00537-z] PubMed: 33311703
A SMN2 Splicing Modifier Rescues the Disease Phenotypes in an In Vitro Human Spinal Muscular Atrophy Model [ Stem Cells Dev, 2019, 28(7):438-453] PubMed: 30667343
Targeting PLK1 as a novel chemopreventive approach to eradicate preneoplastic mucosal changes in the head and neck. [ Oncotarget, 2017, 8(58):97928-97940] PubMed: 29228663
Kinome-level screening identifies inhibition of polo-like kinase-1 (PLK1) as a target for enhancing non-viral transgene expression. [ J Control Release, 2015, 204:20-9] PubMed: 25681050
Kinome-level screening identifies inhibition of polo-like kinase-1 (PLK1) as a target for enhancing non-viral transgene expression. [Christensen MD, et al. J Control Release, 2015, 204:20-29]

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