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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H20N2O5S |
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分子量 | 424.47 | CAS号 | 173529-46-9 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 12 mg/mL (28.27 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。 | |
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靶点 |
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体外研究 | HMN-214是口服药物前体,可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性,有效作用于多种癌细胞,包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。HMN-176 作用于耐药的人和鼠细胞系,包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16时,具有毒性,IC50为143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa细胞,使细胞周期停在G2/M 期。[1] HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 细胞,抑制细胞生长,IC50 为2 μM。3 μM HMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与 MDR1 启动子的结合被干扰。[2] 2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果说明 HMN-176 是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT 装配而发挥抗癌活性。[3] | |
体内研究 | HMN-214是HMN-176 的口服药物前体,具有较高的口服吸收性。因此, 在体内实验时,用HMN-214 代替HMN-176。HMN-214按30 mg/kg剂量处理小鼠,不会引起明显的神经毒性。HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带PC-3, A549, 和 WiDr移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。[1] HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带多元抗药性KB-A.1细胞的裸鼠模型,显著抑制MDR1 mRNA 表达。[2] | |
特征 | HMN-214 是HMN-176的口服药物前体, 是口服有效的Polo样激酶(Plk)1 抑制剂。 |
激酶实验 | 体内Spisula卵母细胞纺锤体的装配 | |
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为了用延时视频显微镜观察,10% v/v Spisulao卵母细胞悬浮液在过滤的海水中制备。加入溶于 DMSO的 HMN-214,终浓度为 0.25 μM, 在室温下温育10分钟,使用70 mM KCl激活卵母细胞。加入HMN-214或HMN-176 或DMSO制备适当浓度 KCl 储液,在终悬液中维持适当浓度。Oocyte卵母细胞悬液在载玻片上制备,使用Zeiss Axiophot偏振光显微镜,配备20X/0.50 NA物镜和Hamamatsu SIT-摄像机及联合Metamorph 图像处理软件进行检测。用于免疫荧光(IMF)研究, 在不同时间点(0, 4, 8, 16, 25, 35, 和 45 分钟),转移卵母细胞悬液等分到固定液 (0.6% Brij-58, 4% 甲醛, 100 mM PIPES, 5 mM EGTA, 1 mM MgCl2, 用NaOH调pH 为 6.8) 中,维持15分钟,在PBS中冲洗,然后在PBS中用 3% 牛血清蛋白进行“封锁”。为了观察微管,用原代大鼠α-tubulin抗体标记卵母细胞,在PBS中清洗,然后用抗鼠抗体联合的Alexa Fluor 488的二抗进行标记。在最后洗涤步骤之一中加入1 μg/mL Hoechst 33342,用于观察染色体。用Zeiss AxioImager Z1 系统,配备40X/1.3 NA 物镜,联合Axiovision软件观察卵母细胞。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr 细胞 |
浓度 | 0-10 μM, 溶于DMSO | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 细胞按每孔3×103-1×104个接种在96孔板上。第二天,加入 HMN-214或 HMN-176稀释液,温育72小时。通过MTT实验测定对细胞生长的抑制情况,获得IC50值。 | |
动物实验 | 动物模型 | 携带PC-3, A549,和WiDr移植瘤的雄性BALB/c裸鼠 |
剂量 | 10 mg/kg-20 mg/kg | |
给药处理 | 口服饲喂 |
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, J Control Release, 2015, 204:20-29.
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] | PubMed: 35326726 |
Development of a miRNA-controlled dual-sensing system and its application for targeting miR-21 signaling in tumorigenesis [ Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-00537-z] | PubMed: 33311703 |
A SMN2 Splicing Modifier Rescues the Disease Phenotypes in an In Vitro Human Spinal Muscular Atrophy Model [ Stem Cells Dev, 2019, 28(7):438-453] | PubMed: 30667343 |
Targeting PLK1 as a novel chemopreventive approach to eradicate preneoplastic mucosal changes in the head and neck. [ Oncotarget, 2017, 8(58):97928-97940] | PubMed: 29228663 |
Kinome-level screening identifies inhibition of polo-like kinase-1 (PLK1) as a target for enhancing non-viral transgene expression. [ J Control Release, 2015, 204:20-9] | PubMed: 25681050 |
Kinome-level screening identifies inhibition of polo-like kinase-1 (PLK1) as a target for enhancing non-viral transgene expression. [Christensen MD, et al. J Control Release, 2015, 204:20-29] |
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