Hesperadin

目录号：S1529 批次号：S152902

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₉H₃₂N₄O₃S

分子量

516.65

CAS号

422513-13-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (193.55 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

2.5mg/ml (4.84mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Hesperadin可有效抑制Aurora B，无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。

靶点

TbAUK1 ^[2] (Cell-free assay)	Aurora B (human) ^[1] (Cell-free assay)
40 nM	250 nM

体外研究

Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50为250 nM，且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa细胞，诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10 位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin 处理，引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷, 导致HeLa 细胞增殖和多倍体化停止, 这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞，废除BubR1着丝粒区域化，且降低 Bub1在着丝粒处的强度, 说明 Aurora B 功能对BubR1 和Bub1着丝点高效募集是必需的, 可说明对延长检测点信号是必需的。^[1] 在体外激酶实验中，Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化，IC50为40 nM 。Hesperadin 明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长，IC50为48 nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长 IC50为550 nM。^[2]

激酶实验	Aurora B激酶实验
Aurora B激酶实验中, HeLa细胞溶解在含50 mM NaCl的buffer中。使用台式离心机对全部细胞抽提物进行离心，13,000 rpm 4^oC下离心20分钟。200 mg 全部细胞抽提物在含250 mM NaCl的15 mL溶解buffer中再次提取，为了从有丝分裂染色质中获得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速悬浮液用于免疫沉淀反应。鼠单抗AIM-1或HA与GammaBind Plus凝胶耦合,在抽提物中4^oC下旋转90分钟。冲洗，等分，然后在激酶buffer(20 mM Tris,pH 7.5,150 mM NaCl,10 mM MgCl₂,1 mM DTT,10 mM NaF)中冲洗。在20 μL含5 μg 组蛋白H3,10 μM ATP, 2.5 μCi[γ-³²P]ATP, 和不同浓度Hesperadin的激酶 buffer中进行激酶实验，37^oC下持续20分钟。加入SDS样本，煮饭，进行SDS-PAGE。烘干凝胶。通过PhosphorImager分析系统测定放射信号。使用ImageQuant软件分析数据。
细胞实验	细胞系	HeLa细胞和PtK1细胞
浓度	终浓度为500 nM 左右
处理时间	24和48小时
方法	不同浓度Hesperadin分别处理细胞24和48小时。在指定时间点, 用PBS冲洗甲醇混合的细胞样本，随后在PI buffer(50 μg/mL 碘化丙碇,10 mM Tris,pH 7.5,5 mM MgCl₂,200 μg/mL RNase A)中37^oC下反应20到40分钟。通过流式细胞仪测定DNA量。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 2, 316]

: 数据来源于[, 2, 316 ]

: , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Hesperadin在文献中得到引用

Hesperadin suppresses pancreatic cancer through ATF4/GADD45A axis at nanomolar concentrations [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02328-4]	PubMed: 35551503
CDC20-Mediated hnRNPU Ubiquitination Regulates Chromatin Condensation and Anti-Cancer Drug Response [ Cancers (Basel), 2022, 14(15)3732]	PubMed: 35954396
Role of aurora kinase B in regulating resistance to paclitaxel in breast cancer cells [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00675-8]	PubMed: 35088239
TubulinTracker, a Novel In Vitro Reporter Assay to Study Intracellular Microtubule Dynamics, Cell Cycle Progression, and Aneugenicity [ Toxicol Sci, 2022, kfac008]	PubMed: 35094094
In vitro human cell-based aneugen molecular mechanism assay [ Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161]	PubMed: 35426156
Targeting Aurora B kinase prevents and overcomes resistance to EGFR inhibitors in lung cancer by enhancing BIM- and PUMA-mediated apoptosis [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4]	PubMed: 34388376
Bub1 and CENP-U redundantly recruit Plk1 to stabilize kinetochore-microtubule attachments and ensure accurate chromosome segregation [ Cell Rep, 2021, 36(12):109740]	PubMed: 34551298
PRMT6-mediated H3R2me2a guides Aurora B to chromosome arms for proper chromosome segregation. [ Nat Commun, 2020, 11(1):612]	PubMed: 32001712
Aneugen versus clastogen evaluation and oxidative stress-related mode-of-action assessment of genotoxic compounds using the ToxTracker reporter assay [ Toxicol Sci, 2020, kfaa103]	PubMed: 32617558
Co-regulation of the antagonistic RepoMan:Aurora-B pair in proliferating cells. [ Mol Biol Cell, 2020, 31(6):419-438]	PubMed: 31967936

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