Isoniazid

目录号:S1937 批次号:S193702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C6H7N3O

分子量 137.14 CAS号 54-85-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 27 mg/mL (196.87 mM)
Water 27 mg/mL (196.87 mM)
Ethanol 27 mg/mL (196.87 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Isoniazid是一种前体药物,通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用,用于结核的预防和治疗。
体外研究 Isoniazid是一种前药,需要通过分支杆菌过氧化氢酶-过氧化物酶(KatG)激活为活性形式,从而在细胞内靶点上发挥致死作用。[1] Isoniazid上调一种操纵子的表达,其包含5种FAS II成分,包括kasA和acpM。Isoniazid引起ACP-结合的脂质前体细胞积累到真菌酸,其长度为26个碳原子,且完全饱和。[2] Isoniazid通过被动扩散进入分支杆菌细胞。Isoniazid自身对细菌细胞没有毒性,但是以一种前药发挥作用,能够被分支杆菌酶KatG激活,其为一种多功能过氧化氢酶-过氧化物酶具有其他活性,包括过氧亚硝酸酶和NADH氧化酶。Isoniazid抑制细胞壁脂质合成,加上抑制异烟碱酰自由基形成NAD+/NADP+的INH加合物,导致研究领域远离此范围。[3] Isoniazid在处理1天的HepG2细胞中诱导浓度依赖性(0-40 mM)细胞毒性,但是不会被细胞内GSH浓度降低显著影响。[4]
体内研究 Isoniazid增加CYP2E1蛋白质,并且肝脏和肾脏中6-羟基氯唑沙宗形成率分别增加了2.7和2.2倍。Isoniazid使肝脏和肾脏中20-HETE含量分别减少到对照组的34% 和15.6%,而不显著改变组织19-HETE浓度。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Isoniazid在文献中得到引用

Repurposing Tamoxifen as Potential Host-Directed Therapeutic for Tuberculosis [ mBio, 2022, e0302422.] PubMed: 36475748
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] PubMed: 34899683
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] PubMed: 34899683
Repurposing diphenylbutylpiperidine-class antipsychotic drugs for host-directed therapy of Mycobacterium tuberculosis and Salmonella enterica infections [ Sci Rep, 2021, 11(1):19634] PubMed: 34608194
Enniatin A1, A Natural Compound with Bactericidal Activity against Mycobacterium tuberculosis In Vitro. [ Molecules, 2019, 25(1)] PubMed: 31861925

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