Ketorolac

目录号：S1646 批次号：S164602

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₅H₁₃N₁O₃

分子量

255.27

CAS号

74103-06-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

75 mg/mL (293.8 mM)

Ethanol

75 mg/mL (293.8 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	0.4mg/ml (1.57mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.75mg/ml (14.69mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL75mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂，作用于人类COX-1和COX-2时， IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。

靶点

COX-1 (human) ^[1]	COX-2 (human) ^[1]
1.23 μM	3.50 μM

体外研究

(R, S)-,(S)-,和 (R)-Ketorolac抑制重组大鼠和人类酶系统中COX两种亚型, 与大鼠COX (rCOX)和人类COX (hCOX) 抑制剂类似。 (R, S)-Ketorolac抑制大鼠 COX-1,COX-2,和人类 COX-1，COX-2 ，IC50 分别为0.27 μM, 2.06 μM, 1.23 μM 和 3.50 μM。Ketorolac(S)对映异构体，作用于大鼠COX-1效果比 Racemate高2倍,IC50为0.10 μM, 然而 (R)-对映异构体激活没有活性，IC50 > 100 μM 。^[1]Ketorolac作用于HEL 细胞(COX-1)和LPS-s刺激的Mono Mac 6 细胞(COX-2)，抑制类二十烷酸形成，IC50分别为0.025 μM和 0.039 μM, 但是300 μM时作用于LPS刺激的 RAW 264.7细胞悬浮液也不抑制NO累积。^[2]Ketorolac作用于人骨细胞，24小时后，显著抑制胸甘摄入，这种作用存在剂量依赖性，且抑制hOBs细胞增殖和使细胞周期停顿在G0/G1期。^[3]

体内研究

(R, S)-Ketorolac在大鼠乙酸引起的扭体, 卡拉胶引起的爪子痛觉过敏, 和卡拉胶引起的水肿实验中，效果比Indomethacin或 Diclofenac明显高很多。^[1]Ketorolac按 ≥1 mg/kg剂量处理，明显抑制COX-1活性和胃PG合成，抑制 COX-1活性达95%，抑制胃PG合成达 >88%。Ketorolac按 ≤3 mg/kg剂量处理，不会抑制COX-2活性，但是按 10 和30 mg/kg剂量处理, 则显著抑制COX-2活性，抑制分别达75%和91%。Ketorolac只有剂量达到同时抑制COX-1和COX-2, 或者和COX-2抑制剂联用时，会对胃造成损伤。^[4]

特征

Ketorolac是非类固醇类抗炎药(NSAIDs)，优先抑制COX-1。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	前列腺素形成的抑制实验
激酶实验	纯化在杆状病毒系统中表达的人类和大鼠的重组COX-1和COX-2，然后使用2 mM苯酚和1 μM 血色素再重组。使用辐射测量实验测定环氧合酶活性。2-15 μL Ketorolac 用DMSO稀释，然后与含50 mM Tris-HCl buffer (pH 7.9), 2 mM EDTA, 10% 甘油, 2 mM 苯酚,和 1 μM 血色素的反应混合物中(150 μL)的适当重组COX(3-15 ng) 预温育10分钟，终浓度为0.01到 1000 μM。加入[¹⁴C]花生四烯酸(50-60 mCi/mmol，终浓度为20 μM)开始反应，加入100 μL 0.2 N HCl和750 μL 蒸馏水，45秒后反应终止。全部反应体积加到 1 mL C18 Sep-pak 柱中，柱已经用2 mL甲醇及5 mL 去离子水冲洗。用3 mL乙腈/水/乙酸(50:50:0.1, v/v/v)清洗氧化产物，然后使用液体闪烁光谱测量。
细胞实验	细胞系	原代人成骨细胞
	浓度	溶于DMSO, 终浓度为0.1 mM 左右
	处理时间	24小时
	方法	用Ketorolac处理人成骨细胞24小时。加[³H]-胸甘培养4小时，然后收集，通过TopCount微板闪烁体和发光计数器测定胸甘摄入率。流动血细胞计数器使用碘化丙啶测定细胞周期分布，使用Annexin V-FITC凋亡检测试剂盒测定凋亡和坏死。
动物实验	动物模型	雄性Wistar大鼠
	剂量	0.3-30 mg/kg
	给药处理	口服处理

参考文献

[4] Wallace JL, et al. Gastroenterology, 2000, 119(3), 706-714.

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Ketorolac在文献中得到引用

Postoperative Administration of Ketorolac Averts Morphine-Induced Angiogenesis and Metastasis in Triple-Negative Breast Cancer [ Life Sci, 2020, 15;251:117604]	PubMed: 32243929
Ribosomal Protein L13 Promotes IRES-Driven Translation of Foot-and-Mouth Disease Virus in a Helicase DDX3-Dependent Manner [ J Virol, 2020, 6;94(2):e01679-19]	PubMed: 31619563

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