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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H13N1O3 |
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分子量 | 255.27 | CAS号 | 74103-06-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 51 mg/mL (199.78 mM) | |
Ethanol | 51 mg/mL (199.78 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂,作用于人类COX-1和COX-2时, IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | (R, S)-,(S)-,和 (R)-Ketorolac抑制 重组大鼠和人类酶系统中COX两种亚型, 与大鼠COX (rCOX)和人类COX (hCOX) 抑制剂类似。 (R, S)-Ketorolac抑制大鼠 COX-1,COX-2,和人类 COX-1,COX-2 ,IC50 分别为0.27 μM, 2.06 μM, 1.23 μM 和 3.50 μM。Ketorolac(S)对映异构体,作用于大鼠COX-1效果比 Racemate高2倍,IC50为0.10 μM, 然而 (R)-对映异构体激活没有活性,IC50 > 100 μM 。[1]Ketorolac作用于HEL 细胞(COX-1)和LPS-s刺激的Mono Mac 6 细胞(COX-2),抑制类二十烷酸形成,IC50分别为0.025 μM和 0.039 μM, 但是300 μM时作用于LPS刺激的 RAW 264.7细胞悬浮液也不抑制NO累积。[2]Ketorolac作用于人骨细胞,24小时后,显著抑制胸甘摄入,这种作用存在剂量依赖性,且抑制hOBs细胞增殖和使细胞周期停顿在G0/G1期。[3] | ||||
体内研究 | (R, S)-Ketorolac在大鼠乙酸引起的扭体, 卡拉胶引起的爪子痛觉过敏, 和卡拉胶引起的水肿实验中,效果比Indomethacin或 Diclofenac明显高很多。[1]Ketorolac按 ≥1 mg/kg剂量处理,明显抑制COX-1活性和胃PG合成,抑制 COX-1活性达95%,抑制胃PG合成达 >88%。Ketorolac按 ≤3 mg/kg剂量处理,不会抑制COX-2活性,但是按 10 和30 mg/kg剂量处理, 则显著抑制COX-2活性,抑制分别达75%和91%。Ketorolac只有剂量达到同时抑制COX-1和COX-2, 或者和COX-2抑制剂联用时,会对胃造成损伤。[4] | ||||
特征 | Ketorolac是非类固醇类抗炎药(NSAIDs),优先抑制COX-1。 |
激酶实验 | 前列腺素形成的抑制实验 | |
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纯化在杆状病毒系统中表达的人类和大鼠的重组COX-1和COX-2,然后使用2 mM苯酚和1 μM 血色素再重组。使用辐射测量实验测定环氧合酶活性。2-15 μL Ketorolac 用DMSO稀释,然后与含50 mM Tris-HCl buffer (pH 7.9), 2 mM EDTA, 10% 甘油, 2 mM 苯酚,和 1 μM 血色素的反应混合物中(150 μL)的适当重组COX(3-15 ng) 预温育10分钟,终浓度为0.01到 1000 μM。加入[14C]花生四烯酸(50-60 mCi/mmol,终浓度为20 μM)开始反应,加入100 μL 0.2 N HCl和750 μL 蒸馏水,45秒后反应终止。全部反应体积加到 1 mL C18 Sep-pak 柱中,柱已经用2 mL甲醇及5 mL 去离子水冲洗。用3 mL乙腈/水/乙酸(50:50:0.1, v/v/v)清洗氧化产物,然后使用液体闪烁光谱测量。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 原代人成骨细胞 |
浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为0.1 mM 左右 | |
处理时间 | 24小时 | |
方法 | 用Ketorolac处理人成骨细胞24小时。加[3H]-胸甘培养4小时,然后收集,通过TopCount微板闪烁体和发光计数器测定胸甘摄入率。流动血细胞计数器使用碘化丙啶测定细胞周期分布,使用Annexin V-FITC凋亡检测试剂盒测定凋亡和坏死。 | |
动物实验 | 动物模型 | 雄性Wistar大鼠 |
剂量 | 0.3-30 mg/kg | |
给药处理 | 口服处理 |
Postoperative Administration of Ketorolac Averts Morphine-Induced Angiogenesis and Metastasis in Triple-Negative Breast Cancer [ Life Sci, 2020, 15;251:117604] | PubMed: 32243929 |
Ribosomal Protein L13 Promotes IRES-Driven Translation of Foot-and-Mouth Disease Virus in a Helicase DDX3-Dependent Manner [ J Virol, 2020, 6;94(2):e01679-19] | PubMed: 31619563 |
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