Ki16425

目录号：S1315 批次号：S131503

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化学数据

化学结构式 别名 Debio 0719 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H23ClN2O5S
分子量 474.96 CAS号 355025-24-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 95 mg/mL (200.01 mM)
Ethanol 95 mg/mL (200.01 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ki16425是一种竞争性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制剂，在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，对LPA4，LPA5，LPA6没有活性。
靶点
LPA1 [1]
(RH7777 cells)		 LPA3 [1]
(RH7777 cells)		 LPA2 [1]
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki) 6.5 μM(Ki)
体外研究 Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞，抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。[1] Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。[2] Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。[3]
体内研究 Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。[4]
特征 Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
RH7777细胞温育1小时，测量磷酸肌醇。通过磷酸肌醇反应或Ca2+反应测定Ki值, 根据方程式：Ki = (EC50 × B)/(EC50′ - EC50), B 为Ki16425的浓度, EC50和EC50′为LPA的半最大浓度。半最大浓度为最大反应值的50%。通过Scatchard曲线测定半最大浓度。测定Ki值。
动物实验 动物模型 雄性标准ddY鼠
剂量 30 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 18(1), 156-69]

数据来源于[Data independently produced by Front Physiol, 2014, 5, 413]

数据来源于[Data independently produced by , , Neuropharmacology, 2016, 103:92-103]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Mol Med, 2016, 37(2):468-74]

Ki16425在文献中得到引用

Lysophosphatidic acid is associated with oocyte maturation by enhancing autophagy via PI3K-AKT-mTOR signaling pathway in granulosa cells [ J Ovarian Res, 2023, 16(1):137] PubMed: 37434211
Lysophosphatidic acid is associated with oocyte maturation by enhancing autophagy via PI3K-AKT-mTOR signaling pathway in granulosa cells [ J Ovarian Res, 2023, 16(1):137] PubMed: 37434211
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Lysophosphatidic acid suppresses apoptosis of high-grade serous ovarian cancer cells by inducing autophagy activity and promotes cell-cycle progression via EGFR-PI3K/Aurora-AThr288-geminin dual signaling pathways [ Front Pharmacol, 2022, 13:1046269] PubMed: 36601056
LPA signaling acts as a cell-extrinsic mechanism to initiate cilia disassembly and promote neurogenesis [ Nat Commun, 2021, 12(1):662] PubMed: 33510165
Lysophosphatidic Acid-Induced EGFR Transactivation Promotes Gastric Cancer Cell DNA Replication by Stabilizing Geminin in the S Phase [ Front Pharmacol, 2021, 12:706240] PubMed: 34658851
LPA receptor1 antagonists as anticancer agents suppress human lung tumours. [ Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886] PubMed: 31866407
Lysophosphatidic acid guides the homing of transplanted olfactory ensheathing cells to the lesion site after spinal cord injury in rats. [ Exp Cell Res, 2019, 379(1):65-72] PubMed: 30898547
Lysophosphatidic acid induces ligamentum flavum hypertrophy through the LPAR1/Akt pathway [ Cellular Physiology and Biochemistry, 2018, 45 (4): 1472–1486.] PubMed: None
Lysophosphatidic Acid Induces Ligamentum Flavum Hypertrophy Through the LPAR1/Akt Pathway [ Cell Physiol Biochem, 2018, 45(4):1472-1486] PubMed: 29466791

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