Ki8751

目录号：S1363 批次号：S136301

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₄H₁₈F₃N₃O₄
	分子量	469.41	CAS号	228559-41-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	47 mg/mL (100.12 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Ki8751是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上，对EGFR， HGFR和InsR没有抑制活性。

靶点

VEGFR2 ^[1]	c-Kit ^[1]	PDGFRα ^[1]
0.9 nM	40 nM	67 nM

体外研究

Ki8751 有效且选择性抑制VEGFR-2，IC50为0.9 nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶，包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使浓度为 10 μM。^[1] 1 nM–100 nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM) 有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。^[2] 10 nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC) 细胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促进细胞衰老。^[3]

体内研究

Ki8751 按20 mg/kg 剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人类移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸大鼠，完全抑制肿瘤生长，且不影响鼠体重。^[1]

特征

Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)选择性抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	细胞激酶实验
激酶实验	通过转染人类KDR获得NIH3T3 细胞。细胞按每孔1.5×10⁴个培养在I型胶原包被的96孔板上。用含0.1% FCS的DMEM培养基更换原来培养基。Ki8751在DMSO中稀释，加到每孔中，然后培养。加入rhVEGF，终浓度为100 ng/mL,在37^oC下对细胞进行刺激处理。用PBS(pH 7.4)冲洗细胞, 加入50 μL增溶缓冲液 (20 mM HEPES (pH 7.4), 150 mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 10% 甘油, 5 mM Na₃VO₄, 5 mM乙二胺四乙酸钠, 和2 mM Na₄P₂O₇)，制备细胞抽提物。另外, 50 μL含5 μg/mL 抗磷酸酪氨酸抗体(PY20)的PBS (pH 7.4) 加到孔板上，用于进行ELISA。板冲洗后, 加入300 μL阻断溶液。然后细胞抽提物转移到板上。加入 anti-VEGFR-2抗体和过氧化物酶标记的兔免疫球蛋白抗日。加入过氧化物酶的发色底物，使用读数板在450 nm 处测定吸光值。测定每孔的VEGFR-2磷酸化活性。测定抑制 VEGFR-2 磷酸化的浓度，计算IC50值。
细胞实验	细胞系	HUVECs
	浓度	1 nM-100 nM
	处理时间	1小时
	方法	为了测评Ki8751抑制VEGF刺激的HUVEC增殖效果, HUVECs按每孔4000个细胞接种在I型胶原预包被的96孔板上，每孔为200 μL。24小时后, 用Ki8751处理细胞1小时，然后用20 ng/mL rhVEGF刺激处理。然后在37^oC下温育72小时，然后每孔用 1 μCi[³H]胸甘进行脉冲处理，然后再温育14小时。进行细胞实验使用液体闪烁计数器测定氚的渗透率。
动物实验	动物模型	携带 GL07, St-4, LC6, DLD-1,和 A375移植瘤的裸鼠
	剂量	20 mg/kg
	给药处理	口服处理，每天一次，持续9天。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 11, 745-57]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2017, 385:12-20]

: 数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2016, 11(9):e0161332]

Ki8751在文献中得到引用

Paeonol Promotes Reendothelialization After Vascular Injury Through Activation of c-Myc/VEGFR2 Signaling Pathway [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1567-1582]	PubMed: 37249931
Anlotinib exerts potent antileukemic activities in Ph chromosome negative and positive B-cell acute lymphoblastic leukemia via perturbation of PI3K/AKT/mTOR pathway [ Transl Oncol, 2022, 25:101516]	PubMed: 35985203
Crizotinib and Doxorubicin Cooperatively Reduces Drug Resistance by Mitigating MDR1 to Increase Hepatocellular Carcinoma Cells Death [ Front Oncol, 2021, 11:650052]	PubMed: 34094940
Network Pharmacology Reveals the Mechanism of Activity of Tongqiao Huoxue Decoction Extract Against Middle Cerebral Artery Occlusion-Induced Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury [ Front Pharmacol, 2020, 11:572624]	PubMed: 33519437
Network Pharmacology Reveals the Mechanism of Activity of Tongqiao Huoxue Decoction Extract Against Middle Cerebral Artery Occlusion-Induced Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury [ Front Pharmacol, 2020, 11:572624]	PubMed: 33519437
miR-221-3p Regulates VEGFR2 Expression in High-Risk Prostate Cancer and Represents an Escape Mechanism from Sunitinib In Vitro. [ J Clin Med, 2020, 9(3)]	PubMed: 32131507
Small-Molecule and CRISPR Screening Converge to Reveal Receptor Tyrosine Kinase Dependencies in Pediatric Rhabdoid Tumors. [ Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344]	PubMed: 31461650
Roxadustat promotes angiogenesis through HIF-1α/VEGF/VEGFR2 signaling and accelerates cutaneous wound healing in diabetic rats. [ Wound Repair Regen, 2019, 27(4):324-334]	PubMed: 30817065
Secretion-mediated STAT3 activation promotes self-renewal of glioma stem-like cells during hypoxia [ Oncogene, 2018, 37(8):1107-1118]	PubMed: 29155422
Decreased abundance of TRESK two-pore domain potassium channels in sensory neurons underlies the pain associated with bone metastasis. [ Sci Signal, 2018, 11(552)]	PubMed: 30327410

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