Dacinostat (LAQ824)

目录号：S1095 批次号：S109502

打印

化学数据

化学结构式 别名 NVP-LAQ824 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H25N3O3
分子量 379.459 CAS号 404951-53-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 76 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。
靶点
p21 [1] HDAC [1]
(Cell-free assay)
32 nM
体外研究 在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性， IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子，也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达，最大启动子活性 (AC50)为50%时，浓度为0.30 μM。[1] 处理72小时后, LAQ824抑制 H1299（一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116（一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞，促进p21蛋白增多，这种作用存在剂量依赖性，且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。[1]最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强，且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。[2]
体内研究 LAQ824按100 mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性。[1]
特征 LAQ824是非常有效的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外组蛋白脱乙酰基酶实验
通过离子交换层析，使用Q 琼脂糖快速流动柱，使HDAC酶部分从H1299细胞溶解物中纯化。通过与cdk2多克隆抗体 或cdk1/cdc2单克隆抗体进行免疫沉淀反应，从500 mg 全部细胞溶解物中收集酶复合物。免疫沉淀物再悬浮在激酶buffer (50 mM Hepes, pH 8, 10 mM MgCl2, 2.5 mM EDTA, 1 mM 二硫苏糖醇, 20 mM ATP, 10 mM β-甘油磷酸, 0.1 mM NaVO4, 1 mM NaF, 50 mM ATP, 10 μCi [γ-32P]ATP),及1 μg pRb 重组蛋白底物(cdk2)或含 20 μg 底物(cdc2)到的10 mL H1组蛋白混合物。电泳分析磷酸化的Rb和 H1 组蛋白，然后使用PhosphorImager量化。
细胞实验 细胞系 H1299, HCT116, DU145, PC3 和 MDA435
浓度 0 到10 μM
处理时间 48小时
方法 通过3-MTS实验测定细胞增殖。然后进行CellTiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖实验。取每组实验的平均值。
动物实验 动物模型 在右腋区皮下注射HCT116细胞的远系繁殖系无胸腺(nu/nu)雌鼠
剂量 ≤100 mg/kg
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 55(9), 2421-31]

数据来源于[, 55(9), 2421-2431]

数据来源于[, 6, 51]

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Dacinostat (LAQ824)在文献中得到引用

Inhibition of Notch Signaling Enhances Antitumor Activity of Histone Deacetylase Inhibitor LAQ824 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660] PubMed: 37686467
Single-cell profiling-guided combination therapy of c-Fos and histone deacetylase inhibitors in diffuse large B-cell lymphoma [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798] PubMed: 35522945
Histone Deacetylase Inhibitors as a Therapeutic Strategy to Eliminate Neoplastic "Stromal" Cells from Giant Cell Tumors of Bone [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708] PubMed: 36230631
Continuous Activity Assay for HDAC11 Enabling Reevaluation of HDAC Inhibitors [ ACS Omega, 2019, 4(22):19895-19904] PubMed: 31788622
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
[ Cell Death Dis, 2018, ] PubMed: 29988031
Hippo signaling dysfunction induces cancer cell addiction to YAP [ Oncogene, 2018, 37(50):6414-6424] PubMed: 30068939
Identification of novel multi-stage histone deacetylase (HDAC) inhibitors that impair Schistosoma mansoni viability and egg production [ Parasit Vectors, 2018, 11(1):668] PubMed: 30587243
Measuring Histone Deacetylase Inhibition in the Brain [ Curr Protoc Pharmacol, 2018, 81(1):e41] PubMed: 29927058
The WHHERE coactivator complex is required for retinoic acid-dependent regulation of embryonic symmetry. [ Nat Commun, 2017, 8(1):728] PubMed: 28959017

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。