Rabusertib (LY2603618)

目录号：S2626 批次号：S262606

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化学数据

化学结构式 别名 IC-83 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H22BrN5O3
分子量 436.3 CAS号 911222-45-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 13 mg/mL (29.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。
靶点
Chk1 [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道[1]。

抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine [2]。

LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强[3]
体内研究

在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by J Hematol Oncol, 2014, 7, 53]

数据来源于[Data independently produced by Cancer Lett, 2014, 10.1016/j.canlet.2014.10.015]

数据来源于[Data independently produced by BMC Cancer, 2014, 14, 483]

, Customer W, F. Z

Rabusertib (LY2603618)在文献中得到引用

mTORC1 activity oscillates throughout the cell cycle promoting mitotic entry and differentially influencing autophagy induction [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216] PubMed: 38370755
Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):6088] PubMed: 37773176
An ATR-PrimPol pathway confers tolerance to oncogenic KRAS-induced and heterochromatin-associated replication stress [ Nat Commun, 2023, 14(1):4991] PubMed: 37591859
An ATR-PrimPol pathway confers tolerance to oncogenic KRAS-induced and heterochromatin-associated replication stress [ Nat Commun, 2023, 14(1):4991] PubMed: 37591859
Actionable loss of SLF2 drives B-cell lymphomagenesis and impairs the DNA damage response [ EMBO Mol Med, 2023, e16431.] PubMed: 37485814
Pharmacological tumor PDL1 depletion with chlorambucil treats ovarian cancer and melanoma: improves antitumor immunity and renders anti-PDL1-resistant tumors anti-PDL1-sensitive through NK cell effects [ J Immunother Cancer, 2023, 11(2)e004871] PubMed: 36759012
VPA mediates bidirectional regulation of cell cycle progression through the PPP2R2A-Chk1 signaling axis in response to HU [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):114] PubMed: 36781846
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination [ Cell Rep, 2023, 42(4):112296] PubMed: 36961817
Mitotic perturbation is a key mechanism of action of decitabine in myeloid tumor treatment [ Cell Rep, 2023, 42(9):113098] PubMed: 37714156
BRD7 suppresses tumor chemosensitivity to CHK1 inhibitors by inhibiting USP1-mediated deubiquitination of CHK1 [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):313] PubMed: 37626049

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