Gandotinib (LY2784544)

目录号：S2179 批次号：S217901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H25ClFN7O
分子量 469.94 CAS号 1229236-86-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 94 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 12 mg/mL (25.53 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
靶点
JAK2 (V617F) [1] JAK2 [1] JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [2] JAK1 [2] View More
0.245 nM(Ki) 0.288 nM(Ki) 3 nM 4 nM 19.8 nM
体外研究 LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。[1]
体内研究 LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, M.Sc. Karoline Gaebler and Dr. Claude Haan of Université du Luxembour

数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Pharmacol, 2015, 765:188-97. ]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 498(1):164-170]

Gandotinib (LY2784544)在文献中得到引用

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
A screen of repurposed drugs identifies AMHR2/MISR2 agonists as potential contraceptives [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119] PubMed: 35380904
IRF7 expression correlates with HIV latency reversal upon specific blockade of immune activation [ Front Immunol, 2022, 13:1001068] PubMed: 36131914
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Phenotypic Screening for Small Molecules that Protect β-Cells from Glucolipotoxicity [ ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052] PubMed: 35439415
α7-Acetylcholine Receptor Signaling Reduces Neuroinflammation After Subarachnoid Hemorrhage in Mice [ Neurotherapeutics, 2021, 10.1007/s13311-021-01052-3] PubMed: 33970466
JAK2 Inhibition by Fedratinib Reduces Osteoblast Differentiation and Mineralisation of Human Mesenchymal Stem Cells [ Molecules, 2021, 26(3)606] PubMed: 33503825
Dnmt3a is downregulated by Stat5a and mediates G0/G1 arrest by suppressing the miR-17-5p/Cdkn1a axis in Jak2V617F cells [ BMC Cancer, 2021, 21(1):1213] PubMed: 34773997
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Physical proximity and functional cooperation of glycoprotein 130 and glycoprotein VI in platelet membrane lipid rafts [ J Thromb Haemost, 2019, 10.1111/jth.14525] PubMed: 31145836

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