Varespladib (LY315920)

目录号：S1110 批次号：S111003

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H20N2O5
分子量 380.39 CAS号 172732-68-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO (warmed with 50ºC water bath) 76 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.62 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.95mg/ml (2.50mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL19mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。Phase 3。
靶点
hnsPLA2 [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究 LY315920作用于多种不同物种，包括大鼠，兔，豚鼠，人类的血清，显著抑制sPLA2活性，IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成，这种作用存在浓度依赖性，IC50 约为0.8 μM。[2] LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全－反式－维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达，在24小时抑制100%，在48小时抑制99%。[3]
体内研究 在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理，抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠，废除血清sPLA2 活性，这种作用存在剂量和时间依赖性。[2]
特征 LY315920是有效的分泌磷脂酶A2选择性抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 DOC/PC 磷脂酶 A2抑制实验
10 μL LY315920溶液等分样溶于DMSO中，加到20 μL (10 ng) 酶中，酶溶于含0.25 mg/mL BSA 的25 mM Tris.HCl (pH 8) 中，及 150 μL含50mM Tris (pH 8), 0.2 M NaCl, 2 mM CaCl2,和 1 mg/mL 无脂肪酸 BSA的实验buffer中。20 μL 新鲜制备的PC和胆盐冰冻储存液加到每管中，储存液已经超声处理过，确保终 200 μL反应体积含 3 mM DOC/1 mM全部 PC和约100 000 cpm [14C]PC。为了制备脂质底物,标记的PC等分样，和溶于氯仿的100 mM储存冰冻 PC，及100 mM DOC在乙醇中混合，然后在N2流中烘干,然后在含0.2 mM NaCl的 10 mM Tris中重组,然后再超声分解10分钟。实验管然后在40oC 下水浴1小时。然后加入含棕榈树的 1.5 mL Doles 2-异丙醇/庚烷/0.5 M H2SO4（按40:10:1 (v/v)混合）终止反应。 混合物然后在 60oC下加热1分钟，然后加入1 mL H2O和 1.25 mL 庚烷，然后彻底混合。两个阶段后，进行分离，上相转移到含150 mg 干二氧化硅的庚烷中，混合，然后在1500g转速下离心5分钟。移除的上清液用于闪烁计数测量释放的[14C]油酸。抑制程度与稀释对照组相比，然后计算抑制浓度。
动物实验 动物模型 表达人sPLA2 蛋白的转基因小鼠
剂量 ≤3 mg/kg
给药处理 静脉注射或口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

, J Am Heart Assoc, 2015, 4:e002553.

, PLoS One, 2015, 10(4):e0119088.

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer, 2013, 12(1):111.]

Varespladib (LY315920)在文献中得到引用

The Candida albicans toxin candidalysin mediates distinct epithelial inflammatory responses through p38 and EGFR-ERK pathways [ Front Immunol, 2022, 13:824746] PubMed: 35392090
Substrate-Specific Inhibition Constants for Phospholipase A2 Acting on Unique Phospholipid Substrates in Mixed Micelles and Membranes Using Lipidomics [ J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007] PubMed: 30615445
Substrate-Specific Inhibition Constants for Phospholipase A2 Acting on Unique Phospholipid Substrates in Mixed Micelles and Membranes Using Lipidomics [ J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007] PubMed: 30615445
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Novel Role for Matrix Metalloproteinase 9 in Modulation of Cholesterol Metabolism [ J Am Heart Assoc, 2016, 5(10)e004228] PubMed: 27694328
Identification of a Novel Heart–Liver Axis: Matrix Metalloproteinase-2 Negatively Regulates Cardiac Secreted Phospholipase A2 to Modulate Lipid Metabolism and Inflammation in the Liver [Hernandez-Anzaldo S, et al. J Am Heart Assoc, 2015, 4:e002553] PubMed: 26567374
Matrix metalloproteinase-2 negatively regulates cardiac secreted phospholipase A2 to modulate inflammation and Fever. [Berry E, et al. J Am Heart Assoc, 2015, 4(4)] PubMed: 25820137
Cytosolic Phospholipase A2 Modulates TLR2 Signaling in Synoviocytes [Sommerfelt RM, et al. PLoS One, 2015, 10(4):e0119088] PubMed: 25893499
Novel role of group VIB Ca2+-independent phospholipase A2F in leukocyte-endothelial cell interactions: An intravital microscopic study in rat mesentery [Kojima M, et al. J Trauma Acute Care Surg, 2015, 79(5):782-9] PubMed: 26496102
Group X secreted phospholipase A(2) induces lipid droplet formation and prolongs breast cancer cell survival. [Pucer A, et al. Mol Cancer, 2013, 12(1):111] PubMed: 24070020

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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