Leflunomide

目录号：S1247 批次号：S124705

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化学数据

化学结构式 别名 HWA486, RS-34821, SU101 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H9F3N2O2
分子量 270.21 CAS号 75706-12-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.84 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂，可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)，可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。
靶点
Dihydroorotate dehydrogenase [1]
体外研究 Leflunomide实际上是药物前体，在体内加工成活性代谢物A771726，这已被证明能抑制单核细胞和T细胞的增殖。Leflunomide是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，在体外的细胞和酶测定中IC50值在30 mM和100 mM之间。[1] Leflunomide能够抑制抗CD3-和白细胞介素-2（IL-2）刺激的T细胞增殖。在体外酪氨酸激酶测定中，Leflunomide能够抑制p59fyn和p56lck活性。Eflunomide也抑制Jurkat细胞中抗CD3抗体刺激的钙动员，而不影响ionomycin刺激的钙动员。Leflunomide也抑制抗CD3单克隆抗体刺激的反应，如人T淋巴细胞中IL-2产生和IL-2受体表达。Leflunomide也抑制CTLL-4细胞中IL-2刺激的酪氨酸磷酸化. [2] Leflunomide是一种免疫调节药物可通过抑制线粒体酶二氢乳清脱氢酶（DHODH）发挥作用，它在从头合成的嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸的过程中发挥关键作用。由于生产rUMP的不足和涉及p53的机制，Leflunomide通过细胞周期进程的干扰防止激活与自身免疫性淋巴细胞的扩大。[3]
体内研究 在啮齿动物，狗，猴等中，Leflunomide能够防止和逆转同种异体移植物和异种移植物排斥。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 288(1-2), 1-7]

数据来源于[, 288(1-2), 1-7]

数据来源于[, 288(1-2), 1-7]

数据来源于[Data independently produced by , , Toxicol Lett, 2018, ]

Leflunomide在文献中得到引用

IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Role of mitochondrial fusion proteins MFN2 and OPA1 on lung cellular senescence in chronic obstructive pulmonary disease [ Respir Res, 2023, 24(1):319] PubMed: 38110986
Dihydroorotate dehydrogenase promotes cell proliferation and suppresses cell death in esophageal squamous cell carcinoma and colorectal carcinoma [ Transl Cancer Res, 2023, 12(9):2294-2307] PubMed: 37859742
Dihydroorotate dehydrogenase promotes cell proliferation and suppresses cell death in esophageal squamous cell carcinoma and colorectal carcinoma [ Transl Cancer Res, 2023, 12(9):2294-2307] PubMed: 37859742
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
UBE2T-mediated Akt ubiquitination and Akt/β-catenin activation promotes hepatocellular carcinoma development by increasing pyrimidine metabolism [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):154] PubMed: 35169125
Therapeutic targeting of both dihydroorotate dehydrogenase and nucleoside transport in MYCN-amplified neuroblastoma [ Cell Death Dis, 2021, 12(9):821] PubMed: 34462431
Exosome-Depleted Excretory-Secretory Products of the Fourth-Stage Larval Angiostrongylus cantonensis Promotes Alternative Activation of Macrophages Through Metabolic Reprogramming by the PI3K-Akt Pathway [ Front Immunol, 2021, 12:685984] PubMed: 34367145
In vitro evaluation of disease-modifying antirheumatic drugs against rheumatoid arthritis associated pathogens of the oral microflora [ RMD Open, 2021, 7(3)e001737] PubMed: 34588273
Leflunomide Inhibits rat-to-Mouse Cardiac Xenograft Rejection by Suppressing Adaptive Immune Cell Response and NF-κB Signaling Activation [ Cell Transplant, 2021, 30:9636897211054503] PubMed: 34814739

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