Levonorgestrel

目录号：S1727 批次号：S172702

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化学数据

化学结构式 别名 D-Norgestrel 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H28O2
分子量 312.45 CAS号 797-63-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (198.43 mM)
Ethanol 21 mg/mL (67.21 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一种人工合成的孕激素，是一些激素避孕药中的活性成分。
靶点
Progesterone receptor [1]
体外研究 在大鼠黄体细胞，Levonorgestrel抑制oLH, dibutyryl-cAMP和Pregnenolone诱导的孕酮分泌。[1] 在有无细胞外钙离子的存在下，Levonorgestrel也抑制通过高钾（K +）溶液或myristate醋酸（PMA）诱发的收缩。在去极化静脉中，Levonorgestrel抑制钙离子刺激的收缩并减少钙离子内流。在静脉中，Levonorgestrel增加环状AMP的水平，并抑制PMA诱导的蛋白激酶C的活化。Levonorgestrel通过抑制钙离子进入和蛋白激酶C活化导致内皮依赖性舒张通。[2] Levonorgestrel抑制的雌激素诱导的垂体增重为mifepristone减少，而Flutamide不能阻断Levonorgestrel的效果。[3]
体内研究 Levonorgestrel下调卵巢中卵泡刺激素受体（FSHR），黄体生成素受体（LHR），卵巢雌激素受体（ER）β和孕激素受体（PR）的mRNA表达，以及长爪沙鼠的子宫中ERα和PR的表达。[4] Levonorgestrel导致基因编码促黄体激素β亚单位（LHβ）和基因编码促卵泡激素β亚单位（FSHβ）的mRNA表达的显著上调，并抑制男性和女性的垂体中编码促卵泡激素β亚基（FSHβ）的基因表达。在pubertal roach (Rutilus rutilus)中，Levonorgestrel通过影响垂体促性腺激素的表达与性激素水平破坏pubertalroach的生殖系统。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Levonorgestrel 在文献中得到引用

Reservoir-Style Polymeric Drug Delivery Systems: Empirical and Predictive Models for Implant Design [ Pharmaceuticals -Basel, 2022, 15-101226] PubMed: 36297338
Long-acting biodegradable implant for sustained delivery of antiretroviral (ARV) and hormones [ J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2] PubMed: 34678316
Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248] PubMed: 32613204

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