Lopinavir (ABT-378)

目录号：S1380 批次号：S138003

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化学数据

化学结构式 别名 ABT-378 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C37H48N4O5
分子量 628.8 CAS号 192725-17-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 126 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 126 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki为1.3 pM。
靶点
HIV protease [1]
(Cell-free assay)
1.3 pM(Ki)
体外研究 Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合，Ki分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞，在有或无50% HS存在时，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50 分别为 102 nM 和17 nM。[1]Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物，初级代谢物为M-3和M-4，这种作用具有NADPH依赖性。[2] Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂，作用于 Caco-2细胞层，IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时，细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞，诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。[3] Lopinavir 抑制 C 亚型克隆 C6，IC50为9.4 nM。[4] Lopinavir作用于人肝微粒体，抑制CYP3A，IC50 为 7.3 mM，也微弱抑制人类CYP1A2，2B6，2C9，2C19，2D6。[5]
体内研究 Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠，Cmax为 0.8 μg/mL，口服生物有效性为25%。[1]
特征 Lopinavir 作为CYP3A的抑制剂，效果低于Ritonavir。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HIV 蛋白酶抑制实验
通过连续的荧光法，使用内部淬火的荧光底物DABCYL-GABA-SER-GLN-ASN-TYR-ILE-VAL-GLN-EDANS测量重组野生型和突变型1型HIV（HIV-1）蛋白酶活性的抑制情况。通过紧密结合抑制剂的非线性回归方程测评表观Ki值。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley大鼠或食蟹猴
剂量 10 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8), 4875-84]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1864(3):475-486]

Lopinavir (ABT-378)在文献中得到引用

Reactivated endogenous retroviruses promote protein aggregate spreading [ Nat Commun, 2023, 14(1):5034] PubMed: 37596282
Reactivated endogenous retroviruses promote protein aggregate spreading [ Nat Commun, 2023, 14(1):5034] PubMed: 37596282
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Garbage in, garbage out: how reliable training data improved a virtual screening approach against SARS-CoV-2 MPro [ Front Pharmacol, 2023, 14:1193282] PubMed: 37426813
The Interleukin-11/IL-11 Receptor Promotes Glioblastoma Survival and Invasion under Glucose-Starved Conditions through Enhanced Glutaminolysis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356] PubMed: 36834778
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] PubMed: 35840493
Significant role of host sialylated glycans in the infection and spread of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010590] PubMed: 35700214

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