MG132

目录号：S2619 批次号：S261922

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化学数据

化学结构式 别名 (S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H41N3O5
分子量 475.62 CAS号 1211877-36-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 95 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
2.5mg/ml (5.26mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)是一种有效的蛋白酶体(ChTL, TL和PGPH)抑制剂。MG132对calpain也有抑制作用(IC50=1.2 μM)。
靶点
ChTL [9]
(Cell-free assay)
0.22 μM
体外研究

MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性，IC50为100 nM，比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶，IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生，表现出高于ZLLal 500倍的效能。[1] MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解，有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化，白介素-8 (IL-8)基因转录，和IL-8蛋白质释放。[2] MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体，有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。[3]不同于BzLLLCOCHO或PS-341，MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱，而相对于BzLLLCOCHO，MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。[4] MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun，使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感，这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。[5] MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。[6]
体内研究

MG-132给药有效恢复mdx小鼠骨骼肌纤维中肌萎缩蛋白，β-营养不良聚糖蛋白，α-营养不良聚糖蛋白，和α-肌聚糖蛋白的表达水平和血浆膜定位，减少肌肉膜损伤，并改善肌肉萎缩症的组织病理学信号。[7] MG-132治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA，显著减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎缩。[8]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 MG-132对20S蛋白酶体抑制活性的测定
20S蛋白酶体抑制试验的反应混合物包含0.1 M Tris-乙酸，pH 7.0，20S 蛋白酶体，MG-132，和25 μM底物，溶解于二甲基亚砜，终体积为1 mL。在37 °C下培养15分钟后，加入pH 9.0的0.1 mL 10% SDS 和0.9 mL 0.1M Tris 乙酸盐停止反应。测量反应产物的荧光。为测定对20S蛋白酶体的IC50，试验混合物中包含不同浓度的MG-132。
细胞实验 细胞系 KIM-2，HC11，和 ES
浓度 溶解于DMSO，终浓度为~25 μM
处理时间 24 和 48小时
方法

细胞在不同浓度的MG-132下暴露24，和48小时。上清液和单层细胞通过离心采集，并固定在含70%乙醇的PBS中，用吖啶橙着色。等体积细胞和吖啶橙(5 mg/mL的PBS溶液)在显微镜载玻片上固定，并通过荧光显微镜检测。对于膜联蛋白V分析，细胞通过离心采集，并用膜联蛋白V和碘化丙啶着色。对于细胞分析，细胞在PBS中于室温下再水化10分钟，随后用碘化丙啶(5 mg/mL)着色。所有样品使用Coulter Epics XL流式细胞分析仪分析。
动物实验 动物模型 雄性 mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx) 小鼠
剂量 ~10 μg/kg/day
给药处理 注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Nat Cell Biol, 2015, 17(1), 95-103]

数据来源于[Data independently produced by Cell Rep, 2015, 11(9), 1458-73]

数据来源于[Data independently produced by Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 286(2), 135-41]

数据来源于[, 42(1), 458-74]

MG132在文献中得到引用

Methylation of GPRC5A promotes liver metastasis and docetaxel resistance through activating mTOR signaling pathway in triple negative breast cancer [ Drug Resist Updat, 2024, 73:101063] PubMed: 38335844
Engineered a dual-targeting HA-TPP/A nanoparticle for combination therapy against KRAS-TP53 co-mutation in gastrointestinal cancers [ Bioact Mater, 2024, 32:277-291] PubMed: 37876556
Noncanonical function of folate through folate receptor 1 during neural tube formation [ Nat Commun, 2024, 15(1):1642] PubMed: 38388461
Selective CK1α degraders exert antiproliferative activity against a broad range of human cancer cell lines [ Nat Commun, 2024, 15(1):482] PubMed: 38228616
Gonococcal OMV-delivered PorB induces epithelial cell mitophagy [ Nat Commun, 2024, 15(1):1669] PubMed: 38396029
Immunopeptidomics-based identification of naturally presented non-canonical circRNA-derived peptides [ Nat Commun, 2024, 15(1):2357] PubMed: 38490980
Design and Characterization of a Novel eEF2K Degrader with Potent Therapeutic Efficacy Against Triple-Negative Breast Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(5):e2305035] PubMed: 38084501
SGK3 promotes vascular calcification via Pit-1 in chronic kidney disease [ Theranostics, 2024, 14(2):861-878] PubMed: 38169564
Heterogeneous ferroptosis susceptibility of macrophages caused by focal iron overload exacerbates rheumatoid arthritis [ Redox Biol, 2024, 69:103008] PubMed: 38142586
Mitochondrial outer membrane integrity regulates a ubiquitin-dependent and NF-κB-mediated inflammatory response [ EMBO J, 2024, 43(6):904-930] PubMed: 38337057

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