Masitinib

目录号：S1064 批次号：S106401

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化学数据

化学结构式 别名 AB1010 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H30N6OS
分子量 498.64 CAS号 790299-79-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.02 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
靶点
Kit [1]
(Cell-free assay)		 Lyn B [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRα [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 Abl1 [1]
(Cell-free assay)		 View More
200 nM 510 nM 540 nM 800 nM 1.20 μM
体外研究 Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生，和骨髓肥大细胞迁移时，抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖，IC50为150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时，IC50值约>10 µM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC，也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞，抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变，IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖，IC50分别为10和30 nM。[1] Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系，抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系，且在ISS的临床处理上有帮助。[2]
体内研究 30 mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型，抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间，对心脏和基因都没有毒性。[1] 每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤)。[3] Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时，显示出协同作用。[4]
特征 Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外酶联免疫法和重组蛋白激酶
用0.25mg/ml 聚(Glu,Tyr 4:1)过夜处理包被的96孔微型板, 用250 µL 冲洗buffer (10 mM 磷酸盐缓冲液pH 为7.4，和0.05% Tween-20)冲洗2次，然后在室温下烘干2小时。在室温下进行实验，加入体积为50µL激酶buffer (10 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, 1 mM原钒酸钠, 20 mM HEPES, pH 为7.8) ，且含ATP和适当重组酶，确保线性反应速率。加入酶，反应开始，加入50 μL100 mM EDTA终止反应。冲洗板3次，和1:3×104辣根过氧化物酶结合的磷酸酪氨酸单克隆抗体温育，然后再冲洗3次，然后和四甲基联苯胺温育。分光光度法在450nm处测定反应终产物。
细胞实验 细胞系 表达野生型或突变型人类KIT, HMC1, HMC-1α155的Ba/F3细胞
浓度 0.1到104 nM
处理时间 48小时
方法 在Ba/F3细胞增殖实验中, 微型板上每孔接种104 个细胞，孔中含100 µL RPMI 1640培养基和10% 胎牛血清，在37oC下培养。加入X63-IL-3细胞的0.1% 条件培养基或250 ng/mL鼠的SCF作为补充。鼠SCF可激活KIT，从SCF产生的CHO细胞的条件培养基中纯化而得。加入Masitinib，细胞在37oC 下生长48小时，然后每孔加入10 µL WST-1试剂，在37oC下温育3小时。使用多光谱扫描器在450nm处测定吸光值，计数形成的甲腊染料数。没有细胞的空白孔作为对照。
动物实验 动物模型 携带Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠
剂量 30 mg/kg (腹腔注射)或0 (对照), 10, 30,或45 mg/kg (口服处理).
给药处理 腹腔注射或口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Biomaterials, 2013, 34, 9737-46]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 470:75-83]

数据来源于[Data independently produced by , , Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(3):1201-6]

Masitinib在文献中得到引用

Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Masitinib Inhibits Hepatitis A Virus Replication [ Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708] PubMed: 37298659
Development of Masitinib Derivatives with Enhanced Mpro Ligand Efficiency and Reduced Cytotoxicity [ Molecules, 2023, 28(18)6643] PubMed: 37764425
Development of Masitinib Derivatives with Enhanced Mpro Ligand Efficiency and Reduced Cytotoxicity [ Molecules, 2023, 28(18)6643] PubMed: 37764425
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Resistance to PI3κδ inhibitors in marginal zone lymphoma can be reverted by targeting the IL-6/PDGFRA axis [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957] PubMed: 35484662
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
Evaluation of the therapeutic potential of masitinib and expression of its specific targets c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, and Lyn in canine prostate cancer cell lines [ Vet Comp Oncol, 2022, 10.1111/vco.12817] PubMed: 35384248
Exploiting polypharmacology to dissect host kinases and kinase inhibitors that modulate endothelial barrier integrity [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2] PubMed: 34216546

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