Mifepristone

目录号：S2606 批次号：S260605

化学数据

	别名	RU486, C-1073, RU 38486, RU-486	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₉H₃₅NO₂
	分子量	429.59	CAS号	84371-65-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	86 mg/mL (200.19 mM)
		Ethanol	43 mg/mL (100.09 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂，IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。

靶点

Bcl-2 ^[5]	Progesterone receptor ^[1] (T47D cells)	Glucocorticoid receptor ^[1] (A549 cells)
	0.2 nM	2.6 nM

体外研究

Mifepristone 作用于人类肺癌细胞A549，抑制皮质激素诱导的糖皮质激素反应元件(GRE)偶联的荧光素酶报告基因转录。而且, Mifepristone作用于人类乳腺癌细胞T47D，也阻断孕酮对碱性磷酸酶活性的诱导作用。^[1] Mifepristone抑制卵巢癌细胞SK-OV-3 和 OV2008生长，IC50分别为 6.25 μM 和 6.91 μM。^[2]最新研究显示Mifepristone作用于分化和未分化的caspase-1胚胎干细胞，诱导caspase-1过表达。^[3]

体内研究

Mifepristone按0.5 mg/day 和1 mg/day剂量作用于免疫抑制小鼠，损伤SK-OV-3肿瘤生长。^[2] Mifepristone在体内按最高剂量作用于大鼠，显著抑制前列腺重量，且很大程度抑制二氢睾酮(DHT)产生的前列腺的生长，且诱导萎缩和细胞死亡。^[4]

特征

Mifepristone 是第一个批准用于治疗Cushing综合征的药物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	糖皮质激素受体(GR) 拮抗剂活性, 孕激素受体 (PR) 拮抗剂活性
激酶实验	T47D 碱性磷酸酶实验:T47D 人类乳腺癌细胞按每孔 10⁴个细胞接种在96孔组织培养板，孔中含实验培养基[RPMI 培养基无酚红，含5% (v/v)木炭处理的FBS 和 1% (v/v) 青霉素-链霉素]。2天后，轻轻倒出培养基，加入Mifepristone 或空白对照，在新鲜培养基中的DMSO终浓度为0.1% (v/v)。24小时后，使用SEAP 试剂盒进行碱性磷酸酶实验。轻轻倒出培养基，细胞与5% (v/v) 福尔马林在室温下混合30分钟。使用 Hanks’缓冲盐溶液在室温下冲洗细胞。加入等体积 (0.05 mL)稀释 buffer, 实验buffer, 和 1:20 底物/增强子混合物。在室温下黑暗温育1小时，转移溶解产物到96孔板，使用LuminoSkan Ascen读取发光。A549 报告检测中:使用OPTI-MEM I冲洗A549肺癌细胞。移除培养基，脂质-DNA复合体溶液 (溶于8.5 mL OPTI-MEM I 的1.5 μg/mL GRE荧光素酶报告 DNA，及溶于8.5 mL OPTI-MEM I的6 μL/mL DMRIE-C 试剂，联用，混合，且在室温下温育40分钟) 加到T160 烧瓶中的细胞上。细胞在 37^oC下含CO₂孵育器中温育16分钟。移除含DNA的培养基，加入30 mL 含5%(v/v) 木炭处理的胎牛血清的生长培养基。 5-6小时后 ,细胞接种在96孔板中，在37^oC下温育过夜。每孔中加入Mifepristone。细胞温育24小时。每孔中加入Luciferase实验 buffer，细胞在室温下温育30分钟。实验 DYNEX微晶板在TopCount上测定荧光素酶活性。
细胞实验	细胞系	OV2008 和SK-OV-3 细胞
	浓度	0 到 20 μM
	处理时间	24 小时
	方法	在经受剂量反应或时程处理的各种卵巢癌细胞中测评细胞生长。培养基含各种剂量的新鲜类固醇，24小时更换一次培养基。对照组细胞使用终浓度低于0.05%的乙醇处理。通过胰蛋白酶消化，然后使用台酚蓝染色排除法在血球计数仪室计数，而测评存活细胞数。在无酚红但是补充木炭抽提的胎牛血清的培养基中进行实验，或者在含未提取的血清和含酚红的培养基中进行实验。两种培养环境下的结果相似，所以在绘制生长曲线后，所有随后的实验使用含未提取血清和含酚红的培养基处理。使用设计为研究药物相互作用的软件计算IC50s。
动物实验	动物模型	SK-OV-3卵巢癌细胞注射到免疫抑制小鼠中
	剂量	0.5 或 1 mg/day
	给药处理	使用颗粒皮下注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(8), e105528]

Mifepristone在文献中得到引用

Human cortical neurogenesis is altered via glucocorticoid-mediated regulation of ZBTB16 expression [ Neuron, 2024, S0896-6273(24)00089-8]	PubMed: 38442714
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70]	PubMed: 38238297
Glucocorticoid stress hormones stimulate vesicle-free Tau secretion and spreading in the brain [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):73]	PubMed: 38238309
Glucocorticoid treatment influences prostate cancer cell growth and the tumor microenvironment via altered glucocorticoid receptor signaling in prostate fibroblasts [ Oncogene, 2024, 43(4):235-247]	PubMed: 38017134
Glucocorticoids modulate neural activity via a rapid non-genomic effect on Kv2.2 channels in the central nervous system [ Neurobiol Stress, 2024, 28:100593]	PubMed: 38075025
New hormone receptor-positive breast cancer mouse cell line mimicking the immune microenvironment of anti-PD-1 resistant mammary carcinoma [ J Immunother Cancer, 2023, 11(6)e007117]	PubMed: 37344100
Genetically engineered human pituitary corticotroph tumor organoids exhibit divergent responses to glucocorticoid receptor modulators [ Transl Res, 2023, S1931-5244(23)00002-6]	PubMed: 36640905
PRMT5 triggers glucocorticoid-induced cell migration in triple-negative breast cancer [ Life Sci Alliance, 2023, 6(10)e202302009]	PubMed: 37536978
PRMT5 triggers glucocorticoid-induced cell migration in triple-negative breast cancer [ Life Sci Alliance, 2023, 6(10)e202302009]	PubMed: 37536978
Glucocorticoid induced group 2 innate lymphoid cell overactivation exacerbates experimental colitis [ Front Immunol, 2022, 13:863034]	PubMed: 36032134

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