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别名 | Win 47203,Primacor | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C12H9N3O |
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分子量 | 211.22 | CAS号 | 78415-72-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 42 mg/mL (198.84 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Milrinone (Win 47203,Primacor)是一种有效的,选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂,抑制FIII PDE,IC50为0.42 μM。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | Milrinone在兔和人血小板具有类似效力,浓度依赖性增加cAMP水平。Milrinone抑制人血小板聚集,IC50为2 mM。Milrinone浓度依赖性增加左心室发展压(LVDP)和收缩。Milrinone浓度依赖性增加兔冠状动脉平滑肌细胞中cAMP水平。[1] Milrinone通过抑制III型磷酸二酯酶增加细胞内环磷酸腺苷。[2] Milrinone是一种有效的(IC 50 =0.16-0.90 mM)和选择性(第三峰值是第一峰值的100倍)的峰III抑制剂。Milrinone显著增加cAMP含量,陪显著血管舒张。[3] |
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体内研究 | 在兔心脏中,Milrinone除了抑制PDE3,还抑制PDE4。Milrinone(>10 mM)引起细胞内cAMP和钙大幅增加。[4] 在麻醉犬中,Milrinone导致心脏率,心输出量,左心室+ DP/ dt类似的增加和舒张末期压力和全身血管阻力的减少。[5] 在接受肺动脉导管的杂种狗中,Milrinone导致右心室功能显著增加,以及肺血管阻力,肺血流显著的改进,和左心室充盈。[6] |
, Mol Pharm, 2017, doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360
The function of Nucleoporin 37 on mouse oocyte maturation and preimplantation embryo development [ J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x] | PubMed: 35022896 |
Glucocorticoid-induced CREB activation and myostatin expression in C2C12 myotubes involves phosphodiesterase-3/4 signaling [Xie Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1409-1414] | PubMed: 30025893 |
A novel milrinone nanoformulation for use in cardiovascular diseases: preparation and in vitro characterization. [Lomis N, et al. Mol Pharm, 2017, 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360] | PubMed: 28837343 |
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